Name: Terazosin HCl Dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2059
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S205901 DMSO]26 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.97%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.97

Verwandte Ziele	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	459.92	Formel	C₁₉H₂₅N₅O₄.HCl.2H₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	70024-40-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.O.O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 26 mg/mL (56.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	α-adrenergic receptor
In vitro	Terazosin führt zu einem signifikanten Verlust der Zellviabilität durch Induktion von Apoptose dosisabhängig in Prostatakrebszellen. Terazosin unterdrückt das Prostatwachstum, möglicherweise über α1-Adrenozeptor-unabhängige Wirkungen, was durch eine weitere Studie gestützt wird, die dokumentiert, dass Doxazosin die Proliferation menschlicher vaskulärer glatter Muskelzellen unabhängig von einem antagonistischen Effekt auf α1-Adrenozeptoren hemmt. Terazosin blockiert HERG-Ströme in Xenopus-Oozyten mit einer IC50 von 113,2 mM, während Terazosin die HERG-Kanalhemmung in menschlichen HEK 293-Zellen mit einer IC50 von 17,7 mM blockiert. Die Behandlung mit Terazosin oder Genistein hemmt das Wachstum von DU-145-Zellen dosisabhängig, während sie keine Wirkung auf normale Prostata-Epithelzellen hat. Terazosin führt dazu, dass der Genistein-induzierte Arrest von DU-145-Zellen in der G2/M-Phase aufgehoben wird und die Anzahl apoptotischer Zellen zunimmt, wie durch Procaspase-3-Aktivierung und PARP-Spaltung belegt. Terazosin induziert Zytotoxizität in PC-3- und menschlichen gutartigen Prostatazellen mit einer IC50 von mehr als 100 mM.
In vivo	Terazosin hemmt signifikant die durch vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor induzierte Angiogenese bei Nacktmäusen mit einer IC50 von 7,9 mM, was zeigt, dass es eine potentere antiangiogenetische als zytotoxische Wirkung hat. Terazosin hemmt auch wirksam die durch vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor induzierte Proliferation und Tubusbildung in kultivierten menschlichen Nabelvenen-Endothelzellen (IC50 9,9 bzw. 6,8 mM).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969806/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15098086/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091461/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04760860	Not yet recruiting	Dementia With Lewy Bodies	Qiang Zhang\|University of Iowa	October 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT04551040	Active not recruiting	Healthy	University of Iowa\|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research	March 26 2021	Phase 1
NCT04386317	Recruiting	REM Sleep Behavior Disorder\|Pre-motor Parkinson''s Disease\|Symptomatic Parkinson Disease	Cedars-Sinai Medical Center	November 1 2020	Phase 2
NCT00449683	Completed	Hyperhidrosis	Thomas Jefferson University\|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression	March 2007	Phase 4
NCT00237510	Completed	Antidepressant Induced Excessive Sweating	Thomas Jefferson University	May 2005	Not Applicable
NCT02244333	Completed	Prostatic Hyperplasia	Boehringer Ingelheim	February 2004	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 459.92