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WRW4 FPR Antagonist

Name: WRW4
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9818
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S9818

WRW4 ist ein spezifischer Formylpeptidrezeptor-ähnlicher 1 (FPRL1)-Antagonist, der die WKYMVm-Bindung an FPRL1 mit einer IC50 von 0,23 μM hemmt. Diese Verbindung ist ein selektiver Antagonist des Formylpeptidrezeptortyps 2 (FPR2)/Lipoxin A4-Rezeptors (ALX).

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 1104.27

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Qualitätskontrolle

Charge: S981801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]50 mg/mL]false]]]false Reinheit: 99.53%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.53

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere FPR Inhibitoren	HCH6-1 N-Formyl-Met-Leu-Phe (fMLP) BMS-986235 FPR Agonist 43

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	1104.27	Formel	C₆₁H₆₅N₁₅O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	878557-55-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (90.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.800mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FPRL1 (Cell-free assay) 0.23 μM
In vitro	WRW4 zeigt eine starke Aktivität bei der Hemmung der WKYMVm-Bindung an FPRL1. Es hemmt die Aktivierung von FPRL1 durch WKYMVm, was zu einer vollständigen Hemmung der intrazellulären Kalziumerhöhung, der extrazellulären Signal-regulierten Kinase-Aktivierung und der chemotaktischen Migration von Zellen in Richtung WKYMVm führt. Diese Verbindung hemmt spezifisch die Erhöhung des intrazellulären Kalziums durch die FPRL1-Agonisten MMK-1, Amyloid β42 (Aβ42)-Peptid und F-Peptid, aber nicht durch den FPR-Agonisten fMLF. Aβ42-Peptid-induzierte Superoxid-Generierung und chemotaktische Migration von Neutrophilen werden durch diese Chemikalie gehemmt, die auch die Internalisierung von Aβ42-Peptid in menschlichen Makrophagen vollständig hemmt.
In vivo	Männliche Swiss-Mäuse erhalten eine intraplantare (i.pl.) Injektion mit komplettem Freund’schem Adjuvans (CFA). WRW4 verhindert den antihyperalgetischen Effekt, der entweder durch EA oder BML-111 induziert wird. EA erhöht ANXA1, verändert aber die FPR2/ALX-Rezeptorspiegel in der Pfote nicht. Darüber hinaus verhindert die i.pl.-Vorbehandlung mit dieser Verbindung den Anstieg der ANXA1-Spiegel, der durch EA induziert wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15210823/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33474635/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):