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Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) RIPK1-Inhibitor

Name: Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8641
Rating: 5 (70 reviews)

Kat.-Nr.S8641

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) ist eine stabile Variante von Necrostatin-1. Diese Verbindung ist ein spezifischerer RIPK1-Inhibitor, dem der IDO-zielende Effekt fehlt, mit einer über 1000-fach höheren Selektivität für RIPK1 als für jede andere Kinase unter 485 menschlichen Kinasen.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) RIP kinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 277.71

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.83%

99.83

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Ferrostatin-1 (Fer-1)

It and Ferrostatin-1 inhibit the BAY-induced reduction in cell viability to a similar extent in melanoma cells.

Z-VAD-FMK

It and Z-VAD-FMK partially reduce cell death in response to heme plus Pam3 in WT bone marrow-derived macrophages.

GSK872

It and GSK'872 as inhibitors of apoptosis do not induce cell death in trans-differentiated 3T3-L1 cells.

Lipopolysaccharides (LPS)

It abolishes the increase in TNFalpha synthesis by LPS with zVAD in RIPK1 D138N cells.

Necrostatin-1 (Nec-1)

It and Necrostatin-1 exert neuroprotective and anti-inflammatory effects in MPTP-induced PD mice.

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Weitere RIP kinase Inhibitoren	Mito-TEMPO GSK'963 RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371 GSK2983559 (compound 3) ICCB-19 hydrochloride GSK481

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
U118 cells	Function assay	200 μM		Nec-1s reduces PI incorporation in edelfosine-treated U118 cells.	25593994
MEFs	Function assay	20 µM	10 min	The cylindromatosis cleavage induced by TNFα could be inhibited by Nec-1s.	28701375
Jurkat	Function assay		30 hrs	Inhibition of death receptor signaling mediated necroptotic cell death in human Jurkat cell deficient in FADD assessed as cell viability after 30 hrs by ATP based viability assay in presence of TNFalpha, IC50 = 0.206 μM.	16408008
Jurkat	Function assay			Effective concentration required for inhibition of necroptosis in FADD deficient Jurkat T cells treated with TNF-alpha, EC50 = 0.21 μM.	16153840
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	277.71	Formel	C₁₃H₁₂ClN₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	852391-15-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S			Smiles	CN1C(=O)C(NC1=O)CC2=CNC3=C2C=CC=C3Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 56 mg/mL (201.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (201.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (201.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL (198.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (201.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.800mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 56 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.800mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	RIPK1
In vitro	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) ist ein potenter Inhibitor von RIPK1 und zellulärer Nekroptose, wobei es keine IDO-hemmende Aktivität besitzt.
In vivo	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) ist wirksam bei der Reduzierung von Hirnverletzungen. Es ist ein überlegener Inhibitor, der für den In-vivo-Einsatz geeignet ist und keinen paradoxen sensibilisierenden Effekt bei TNF-induzierter Letalität aufweist. Diese Verbindung besitzt im Vergleich zu Nec-1 mehrere vorteilhafte pharmakokinetische und pharmakodynamische Eigenschaften. Auch ihr Sicherheitsprofil ist dem von Nec-1 überlegen, da sie eine reduzierte In-vivo- und In-vitro-Toxizität aufweist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23190609/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30081531/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29527209

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):