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RIPA-56 RIP kinase Inhibitor

Kat.-Nr.S6511

RIPA-56 ist ein hochwirksamer, selektiver und metabolisch stabiler RIP1 (RIPK1)-Inhibitor.
RIPA-56 RIP kinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 221.30

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 221.30 Formel

C13H19NO2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1956370-21-0 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CCC(C)(C)C(=O)N(CC1=CC=CC=C1)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 44 mg/mL (198.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 44 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
RIP1
(Cell-free)
13 nM
In vitro

RIPA-56 zeigt eine effiziente Hemmung der RIP1-Kinaseaktivität mit einer IC50 von 13 nM. Es zeigte keine Hemmung der RIP3-Kinaseaktivität bei einer Konzentration von 10 µM. Diese Verbindung hemmt die IDO-Aktivität bei einer Konzentration von 200 µM nicht, was ein geschätztes 10.000-faches Selektivitätsfenster basierend auf der RIP1 ADP-Glo-Aktivität von 13 nM darstellt.

In vivo

RIPA-56 weist ein beeindruckendes PK-Profil bei Mäusen auf, mit einer Halbwertszeit von 3,1 h, einer oralen Bioverfügbarkeit von 22 % (PO) und einer Bioverfügbarkeit von 100 % bei intraperitonealer Injektion (IP). Diese Verbindung besitzt eine hohe Fähigkeit zum Transport über die Blut-Hirn-Schranke. Im SIRS-Maus-Krankheitsmodell reduzierte sie effizient die durch Tumornekrosefaktor alpha (TNFα) induzierte Mortalität und Multiorganschäden.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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