Name: Darapladib (SB-480848)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7520
Rating: 5 (10 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitoren	Varespladib (LY315920) GW4869 U-73122 Tanshinone I Quinacrine 2HCl (E/Z)-Polydatin Trigonelline Melittin FIPI CAY10593 (VU0155069)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung	PMID
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	666.77	Formel	C₃₆H₃₈F₄N₄O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	356057-34-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SB-480848			Smiles	CCN(CC)CCN(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)CN3C4=C(CCC4)C(=O)N=C3SCC5=CC=C(C=C5)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (149.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (149.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (149.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	1% DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 54%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 540 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Lp-PLA2 (Cell-free assay) 0.25 nM
In vitro	Während der Kupfer-katalysierten Oxidation von menschlichem LDL verhindert Darapladib die Produktion von Lyso-PtdCho mit einer IC50 von 4 nM und die anschließende Monozyten-Chemotaxis mit einer IC50 von 4 nM.
In vivo	Bei WHHL-Kaninchen zeigt Darapladib (30 mg/kg p.o.) eine hervorragende Hemmung der Lp-PLA2 in der atherosklerotischen Plaque um 95 %. Diese Verbindung reduziert als Inhibitor der Lp-PLA2 die Entwicklung fortgeschrittener koronarer Atherosklerose bei diabetischen und hypercholesterinämischen (DMHC) Schweinen. Bei DMHC-Schweinen reduziert diese Verbindung die Menge an IgG-immunpositivem Material, das in das Gehirn gelangt ist, sowie die Dichte der Aβ42-haltigen Neuronen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12643913/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18806801/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388174/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02000804	Completed	Atherosclerosis	GlaxoSmithKline	October 23 2013	Phase 1
NCT01873339	Completed	Atherosclerosis	GlaxoSmithKline	June 19 2013	Phase 1
NCT01852565	Completed	Atherosclerosis	GlaxoSmithKline	May 14 2013	Phase 1
NCT01751074	Completed	Atherosclerosis	GlaxoSmithKline	December 17 2012	Phase 1
NCT01711723	Completed	Atherosclerosis	GlaxoSmithKline	October 29 2012	Phase 1
NCT01154114	Completed	Atherosclerosis	GlaxoSmithKline	July 1 2010	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Darapladib (SB-480848) Lp-PLA2 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 666.77

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support