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FIPI Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitor

Name: FIPI
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7321
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S7321

FIPI (5-Fluor-2-indolyldeschlorohalopemid), ein Derivat von Halopemid, ist ein potenter und selektiver Inhibitor der phospholipase D mit einer IC50 von 25 nM und 20 nM für PLD1 bzw. PLD2.

FIPI Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 421.47

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Qualitätskontrolle

Charge: S732101 DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.84%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.84

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitoren	Varespladib (LY315920) Darapladib (SB-480848) GW4869 U-73122 Tanshinone I Quinacrine 2HCl (E/Z)-Polydatin Trigonelline Melittin CAY10593 (VU0155069)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	421.47	Formel	C₂₃H₂₄FN₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	939055-18-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide			Smiles	C1CN(CCC1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCNC(=O)C4=CC5=C(N4)C=CC(=C5)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 45 mg/mL (106.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.250mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (1.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PLD2 (Cell-free assay) 20 nM PLD1 (Cell-free assay) 25 nM
In vitro	FIPI hemmt sowohl PLD1 als auch PLD2 dosisabhängig, wobei bei etwa 25 nM ein 50%iger Aktivitätsverlust beobachtet wird. Diese Verbindung überquert effizient Zellmembranen und hemmt die Wirkung von PLD1 und PLD2 auf ihr endogenes Substrat in der zytoplasmatischen Umgebung.
In vivo	Mäuse, die FIPI in einer Dosis von 3 mg/kg erhielten, zeigten eine reduzierte okklusive Thrombusbildung nach chemischer Verletzung der Karotisarterien oder Mesenterialarteriolen. In ähnlicher Weise hatten mit dieser Verbindung behandelte Mäuse kleinere Infarktgrößen und eine signifikant bessere motorische und neurologische Funktion 24 Stunden nach transientem Verschluss der mittleren Hirnarterie. Dieser schützende Effekt ist nicht mit größeren intrazerebralen Blutungen oder verlängerten Schwanzblutungszeiten verbunden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19064628/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23868933/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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