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A-196 Histone Methyltransferase Inhibitor

Name: A-196
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7983
Rating: 5 (7 reviews)

Kat.-Nr.S7983

A-196 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SUV420H1 und SUV420H2 mit IC50-Werten von 0,025 bzw. 0,144 μM; mehr als 100-fach selektiver als andere Histone Methyltransferase und nicht-Epigenetics-Ziele.

A-196 Histone Methyltransferase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 359.25

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Qualitätskontrolle

Charge: S798301 DMSO]15 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.92%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.92

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	359.25	Formel	C₁₈H₁₆Cl₂N₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1982372-88-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CCC(C1)NC2=NN=C(C3=CC(=C(C=C32)Cl)Cl)C4=CC=NC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 15 mg/mL (41.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.375mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (2.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SUV420H1 (Cell-free assay) 25 nM SUV420H2 (Cell-free assay) 144 nM
In vitro	In Zellen induziert A-196 eine globale Abnahme von H4K20me2 und H4K20me3 und einen gleichzeitigen Anstieg von H4K20me1, hat jedoch keine Auswirkungen auf andere Histonmodifikationen. Diese Verbindung hemmt die 53BP1-Fokusbildung bei ionisierender Strahlung und reduziert die NHEJ-vermittelte DNA-Bruchreparatur, beeinflusst jedoch nicht die homologiegerichtete Reparatur. Sie hemmt potent SUV420H1 und SUV420H2 bei 1 und 10 μM, zeigt jedoch bei keiner der Konzentrationen Aktivität gegen andere PKMTs im Panel, einschließlich des anderen H4K20-modifizierenden Enzyms, PR-SET7, und solche, die H3K4, H3K9, H3K27 und H3K79 als Substrate verwenden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28114273/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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