Name: UNC0379
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7570
Rating: 5 (12 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	413.56	Formel	C₂₃H₃₅N₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1620401-82-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCCC3)NCCCCCN4CCCC4)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (200.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (198.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (6.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SETD8 (Cell-free assay) 7.3 μM
In vitro	UNC0379 ist kompetitiv mit dem Peptidsubstrat und nicht-kompetitiv mit dem Kofaktor SAM.
Kinase-Assay	Mikrofluidischer Kapillarelektrophorese-Assay
Kinase-Assay	Die Hemmung der SETD8-Methyltransferase-Aktivität wird durch Überwachung der Abnahme der Methylierung des markierten Peptids TW21 analysiert. Die Testverbindungen werden in 100 % DMSO auf 10 mM gelöst und dann in Greiner 384-Well Polypropylenplatten unter Verwendung eines 3-fachen Verdünnungsschemas über 10 Punkte im Konzentrationsbereich von 3 mM bis 0,15 μM unter Verwendung eines TECAN Genesis Liquid Handlers plattiert. Anschließend wird 1 μL der seriellen Verdünnung mit einem Nanoscreen MultiMek Liquid Handling Roboter in die Probenverdünnungsplatte überführt. Vor der Durchführung des Assays werden die Verbindungen 10-fach in 1× Assay-Puffer (20 mM Tris, pH 8,0, 25 mM NaCl, 2 mM DTT und 0,05 % Tween-20) verdünnt, und eine Menge von 2,5 μL der resultierenden Verdünnung wird mit einem Nanoscreen MultiMek Liquid Handling Roboter in die Assay-Platte überführt. Zu dieser Platte werden 20 μL eines 50 nM SETD8- und 2 μM TW21-Peptid-Cocktails in 1× Assay-Puffer unter Verwendung eines Multidrop Liquid Dispensers gegeben. Nach einer 10-minütigen Inkubation der Verbindungen mit der Enzym/Peptid-Mischung wird die Reaktion durch Zugabe von 2,5 μL 150 μM SAM in 1× Puffer gestartet. Für 100 %ige Hemmkontrollen wird anstelle von SAM 1× Puffer hinzugefügt. Die Reaktion wird bei Raumtemperatur 120 Minuten lang durchgeführt, und dann wird die Reaktion durch Zugabe von 35 μL 0,08 ng/μL Endo-LysC Protease-Lösung beendet. Nach einer zusätzlichen 1-stündigen Inkubation wird die Platte auf einem Caliper Life Sciences EZ reader II mit einer Upstream-Spannung von −500 V, einer Downstream-Spannung von −1800 V und einem Druck von −1,5 psi ausgelesen. Die IC50-Werte werden mit der Screenable Solutions Software bestimmt.
In vivo	UNC0379, ein spezifischer Inhibitor von SET8 (einer Histon-H4-Lysin-20 (H4K20)), führte zu einer Myofibroblasten-Dedifferenzierung, die möglicherweise Lungenfibrose teilweise lindern kann, ohne die Entzündungsreaktionen zu beeinflussen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25032507/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32111740/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32850975/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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UNC0379 Histone Methyltransferase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 413.56