SIK

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S7565 WH-4-023 WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, dualer LCK/SRC-Inhibitor) ist ein potenter und oral aktiver Lck/Src-Inhibitor mit IC50s von 2 nM bzw. 6 nM in zellfreien Assays. Zeigt eine >300-fache Selektivität gegenüber p38α und KDR. Hemmt auch potent SIK (IC50-Werte sind 10, 22 und 60 nM für SIK 1, 2 bzw. 3) und zeigt Selektivität über eine Reihe eng verwandter Kinasen.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617
Commun Biol, 2025, 8(1):125
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S8393 HG-9-91-01 HG-9-91-01 (SIK-Inhibitor 1) ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der Salz-induzierbaren Kinase (SIK) mit IC50-Werten von 0,92 nM, 6,6 nM bzw. 9,6 nM für SIK1, SIK2 und SIK3.
J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
Elife, 2024, 13RP96852
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.05.535731
S8543 ARN-3236 ARN-3236 ist ein potenter, oral verfügbarer und selektiver Inhibitor der salt-inducible kinase 2 (SIK2) mit IC50-Werten von <1 nM, 21,63 nM und 6,63 nM für SIK2, SIK1 bzw. SIK3. Diese Verbindung induziert Apoptose in Krebszellen.
J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
Int J Biol Sci, 2024, 20(1):312-330
Mol Oncol, 2022, 16(13):2558-2574
S9646 YKL-05-099 YKL-05-099 ist ein Inhibitor der Salz-induzierbaren Kinase (SIK) mit IC50-Werten von ~10 nM, ~40 nM bzw. ~30 nM für SIK1, SIK2 und SIK3.
Oncogenesis, 2022, 11(1):18
Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1
E5798New GLPG3312 GLPG3312 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von pan-SIK, mit einer IC50 von 2,0 nM für SIK1, 0,7 nM für SIK2 und 0,6 nM für SIK3. Es zeigt entzündungshemmende und immunregulatorische Aktivitäten in vitro in menschlichen primären myeloischen Zellen und in vivo in Mausmodellen.
S0051 YKL 06-061 YKL 06-061 ist ein potenter und selektiver salt-inducible kinase (SIK)-Inhibitor mit einer IC50 von 6,56 nM, 1,77 nM und 20,5 nM für SIK1, SIK2 bzw. SIK3.
E1997 GLPG3970 GLPG3970 (Verbindung 32) ist ein dualer Inhibitor von SIK2 und SIK3, mit IC50-Werten von 282,8 nM, 7,8 nM und 3,8 nM für SIK1, SIK2 bzw. SIK3. Es hat das Potenzial, Autoimmun- und Entzündungskrankheiten zu behandeln.