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HG-9-91-01 SIK Hemmer

Name: HG-9-91-01
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8393
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S8393

HG-9-91-01 (SIK-Inhibitor 1) ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der Salz-induzierbaren Kinase (SIK) mit IC50-Werten von 0,92 nM, 6,6 nM bzw. 9,6 nM für SIK1, SIK2 und SIK3.

HG-9-91-01 SIK Hemmer Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 567.68

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Qualitätskontrolle

Charge: S839301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.81%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.81

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere SIK Inhibitoren	ARN-3236 YKL-05-099 YKL 06-061 GLPG3970 GLPG3312

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	567.68	Formel	C₃₂H₃₇N₇O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1456858-58-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SIK inhibitor 1			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)N(C2=C(C=C(C=C2)OC)OC)C3=NC=NC(=C3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (176.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (8.81mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.625mg/ml (1.10mM)

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SIK1 (Cell-free assay) 0.92 nM SIK2 (Cell-free assay) 6.6 nM SIK3 (Cell-free assay) 9.6 nM
In vitro	HG-9-91-01 ist ein potenter und selektiver SIK-Inhibitor. Diese Verbindung zielt nicht nur auf die ATP-Bindungsstelle ab, sondern auch auf eine kleine hydrophobe Tasche neben dieser Stelle, die durch das Vorhandensein eines kleinen Aminosäurerestes an dieser Gatekeeper-Stelle entsteht. Sie hemmt eine Reihe von Proteintyrosinkinasen, die einen Threoninrest an der Gatekeeper-Stelle besitzen, wie z. B. Src-Familienmitglieder (Src, Lck und Yes), BTK sowie die FGF- und Ephrin-Rezeptoren. Dieser Inhibitor hemmt potent die SIKs und, was entscheidend ist, hemmt kein anderes Mitglied der AMPK-verwandten Kinase-Unterfamilie, die alle einen großen hydrophoben Rest (Met oder Leu) an der Gatekeeper-Stelle besitzen. Er erhöht die LPS-stimulierte IL-10-Produktion und unterdrückt die proinflammatorische Zytokinsekretion erheblich, selbst wenn Zellen mit IFNγ kostimuliert werden, um vollständig polarisierte klassisch aktivierte (M1) Makrophagen zu erzeugen.
In vivo	HG-9-91-01 ist zu > 99 % an Serum gebunden und wird von Mauslebermikrosomen schnell abgebaut (t1/2 = 11 min), wodurch diese Verbindung für die direkte Injektion in Tiere ungeeignet ist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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