CGRP Receptor Antagonisten/Agonisten (CGRP Receptor Antagonists/agonists)

Calcitonin gene-related peptide (CGRP) is the most potent microvascular vasodilator known to date. Widely expressed in the nervous system, this peptide is considered to play a positive role in wound healing and protects against ischaemic and other traumas. However, whilst the protective mechanisms are not well understood, evidence indicates that these mechanisms become important in vascular-related stress. CGRP is both a potent vasodilator and hypotensive agent. Two distinct forms of CGRP receptors have been identified through pharmacological studies including CGRP1 receptor and CGRP2 receptor. Heterodimerization of CL with RAMP1 leads to the formation of a functional CGRP receptor on the cell surface, whilst association with RAMP 2 forms an AM1 and with RAMP 3 an AM/CGRP receptor is formed.

Isoformspezifische Produkte

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
E1980 Atogepant Atogepant (MK-8031, AGN-241689) ist ein potenter, selektiver, oral verfügbarer Antagonist des calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor mit einem Ki von 0,026 nM für den humanen CGRP-Rezeptor. Er wird zur präventiven Behandlung episodischer Migräne eingesetzt.
E1824 Vazegepant hydrochloride Vazegepant hydrochloride (BHV-3500, Zavegepant) ist ein hochpotenter, selektiver und strukturell einzigartiger niedermolekularer Antagonist des CGRP receptor. Es kann auch zur akuten Behandlung von Migräne eingesetzt werden.
S6659 BMS-927711 (Rimegepant) Rimegepant (BMS-927711, BHV-3000) ist ein potenter, selektiver, kompetitiver humaner CGRP-Rezeptor-Antagonist mit einem Ki von 0,027 nM.
E1280 Ubrogepant Ubrogepant (MK-1602) ist ein Antagonist des humanen calcitonin gene-related peptide receptor (CGRP). Es blockiert potent human α–CGRP–stimulierte cAMP-Antworten mit einer IC50 von 0,081 nM in humanen CGRP receptor-exprimierenden HEK293-Zellen.
S8212 Olcegepant Olcegepant (BIBN4096; BIBN4096BS) ist ein potenter und selektiver Nicht-Peptid-Antagonist des calcitonin gene-related peptide 1 (CGRP1) receptor mit einer IC50 von 0,03 nM.
E8191 Rat CGRP-(8-37) Rat CGRP-(8-37) ist eine trunziierte Version des Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP) und ein hochselektiver Antagonist des CGRP receptor. Es zeigt antinozizeptive Wirkungen und ist wirksam bei der Beseitigung mechanischer und thermischer Allodynie, die durch spinale Hemisektion hervorgerufen wird, und spielt möglicherweise eine Rolle bei chronischen zentralen neuropathischen Schmerzen.