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DHFR Inhibitoren | DHFR Inhibitors

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S7785 Pemetrexed Disodium Hydrate Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) ist ein neuartiges Antifolat und Antimetabolit für TS, DHFR und GARFT mit Ki von 1,3 nM, 7,2 nM bzw. 65 nM. Diese Verbindung stimuliert Autophagy und Apoptosis.
iScience, 2024, 27(10):110862
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
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S5097 Methotrexate disodium Methotrexate sodium, ein Folsäure-Analog, ist ein unspezifischer Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR) von Bakterien und Krebszellen sowie normalen Zellen. Es bildet einen inaktiven ternären Komplex mit DHFR und NADPH. Methotrexate (MTX) induziert Apoptose.
Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S1497 Pralatrexate Pralatrexate ist ein Antifolat und strukturell ein Folatanalog. Seine IC50 liegt in einigen Zelllinien bei < 300 nM. Diese Verbindung induziert die Tumorzell-Apoptose.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Br J Haematol, 2024, 10.1111/bjh.19658
Discov Oncol, 2024, 15(1):709
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S1236 Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate ist ein Derivat der Folsäure, das zur Erhöhung des Folsäurespiegels unter Bedingungen eingesetzt werden kann, die die Folsäurehemmung begünstigen.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):13
iScience, 2024, 27(10):110862
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
S2006 Pyrimethamine Pyrimethamine (RP 4753) ist ein Dihydrofolatreduktase (DHFR) Inhibitor, der als Malariamedikament eingesetzt wird.
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2025, 29:100626
BMC Cancer, 2024, 24(1):116
S2588 Calcium Folinate Calcium Folinate ist ein Kalziumsalz der Folinsäure, das als Adjuvans in der Krebschemotherapie eingesetzt wird.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
Drug Resist Updat, 2023, 71:101005
E1003 Aminopterin Aminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739), ein Folsäure-Antagonist, ist ein kompetitiver Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR) mit einem Ki von 3,7 pM.
Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93
E4837 Trimethoprim (lactate) Trimethoprim (lactate) ist ein Antifolat-Antibiotikum, das die bakterielle Dihydrofolatreduktase (DHFR) hemmt, ein essentielles Enzym, das für die Produktion von Tetrahydrofolsäure (THF) verantwortlich ist. Durch die Blockierung dieses Enzyms verhindert es die Synthese bakterieller DNA und behindert das Überleben der Bakterien. Diese Verbindung ist ein Standardantibiotikum zur Behandlung von Harnwegsinfektionen (HWIs).
S3082 Proguanil HCl(Atovaquone) Proguanilhydrochlorid (Chloroguanil, Chlorguanidhydrochlorid), auch bekannt als Atovaquon, ist ein Antimalaria-Propharmakon, das als Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR) wirkt. Es fungiert als Biguanid, um die Wirkung von Atovaquon zu verstärken.
S5200 Diaveridine Diaveridine (AI3-23935, CCRIS-3784) ist ein Kokzidiostat mit antiparasitärer Aktivität und auch ein dihydrofolate reductase (DHFR) Inhibitor, der die Folsäuresynthese bei Pneumocystis-Arten verhindert.
S5136 Calcium folinate (Leucovorin calcium) Calcium folinate (Leucovorin calcium) ist eine metabolisch aktive, reduzierte Form der Folsäure, die schnell resorbiert und in der Leber zu anderen Folsäurederivaten umfassend metabolisiert wird.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
S1210 Methotrexate Methotrexate, ein Folsäure-Analogon, ist ein unspezifischer Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR) von Bakterien und Krebszellen sowie normalen Zellen. Es bildet einen inaktiven ternären Komplex mit DHFR und NADPH. Methotrexate (MTX) induziert Apoptose.
J Clin Invest, 2025, e190215
Theranostics, 2025, 15(10):4526-4549
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
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S1135 Pemetrexed Disodium (LY231514) Pemetrexed-Dinatriumsalz ist ein neuartiges Antifolat und Antimetabolit für TS, DHFR und GARFT mit Ki von 1,3 nM, 7,2 nM bzw. 65 nM in zellfreien Assays. Pemetrexed induziert Autophagie und Apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):8932
Cell Death Dis, 2024, 15(8):555
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):375
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S5971 Pemetrexed Pemetrexed (LY231514) ist ein neuartiges Antifolat und Antimetabolit für Thymidylate Synthase (TS), Dihydrofolate Reductase (DHFR) und Glycinamide Ribonucleotide Formyltransferase (GARFT) mit Ki von 1,3 nM, 7,2 nM bzw. 65 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung induziert Autophagy und Apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2025, 16(1):8476
Sci Adv, 2025, 11(4):eadp4765
S3129 Trimethoprim Trimethoprim (BW 56-72, NIH 204, NSC-106568) ist ein bakteriostatisches Antibiotics, das hauptsächlich zur Prophylaxe und Behandlung von Harnwegsinfektionen eingesetzt wird.
Cell Rep, 2024, 43(7):114500
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
CHALMERS UNIVERSITY OF TECHNOLOGY, 2023,
S5927 Proguanil Proguanil (Chlorguanid, Chloroguanid) ist ein prophylaktisches Antimalariamittel. Es hemmt die Dihydrofolatreduktase von Plasmodien und blockiert dadurch die Biosynthese von Purinen und Pyrimidinen, die für die DNA-Synthese und Zellvermehrung unerlässlich sind.
Int J Med Sci, 2022, 19(2):233-241
Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032