DHFR

Weitere Metabolism Inhibitoren

Dehydrogenase Transferase DPP Aminopeptidase Procollagen C Proteinase P450 (e.g. CYP17) Phospholipase (e.g. PLA) Factor Xa PDE Carbonic Anhydrase

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S5097	Methotrexate disodium	Methotrexate sodium, ein Folsäure-Analog, ist ein unspezifischer Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR) von Bakterien und Krebszellen sowie normalen Zellen. Es bildet einen inaktiven ternären Komplex mit DHFR und NADPH. Methotrexate (MTX) induziert Apoptose.	Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816 Pharmaceutics, 2023, 15(2)576 Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S1210	Methotrexate	Methotrexate, ein Folsäure-Analogon, ist ein unspezifischer Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR) von Bakterien und Krebszellen sowie normalen Zellen. Es bildet einen inaktiven ternären Komplex mit DHFR und NADPH. Methotrexate (MTX) induziert Apoptose.	J Clin Invest, 2025, e190215 Theranostics, 2025, 15(10):4526-4549 Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
S7785	Pemetrexed Disodium Hydrate	Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) ist ein neuartiges Antifolat und Antimetabolit für TS, DHFR und GARFT mit K_i von 1,3 nM, 7,2 nM bzw. 65 nM. Diese Verbindung stimuliert Autophagy und Apoptosis.	iScience, 2024, 27(10):110862 Cell Rep, 2022, 38(9):110448 Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
S1497	Pralatrexate	Pralatrexate ist ein Antifolat und strukturell ein Folatanalog. Seine IC50 liegt in einigen Zelllinien bei < 300 nM. Diese Verbindung induziert die Tumorzell-Apoptose.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Br J Haematol, 2024, 10.1111/bjh.19658 Discov Oncol, 2024, 15(1):709
S1236	Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid)	Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate ist ein Derivat der Folsäure, das zur Erhöhung des Folsäurespiegels unter Bedingungen eingesetzt werden kann, die die Folsäurehemmung begünstigen.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):13 iScience, 2024, 27(10):110862 Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
S2006	Pyrimethamine	Pyrimethamine (RP 4753) ist ein Dihydrofolatreduktase (DHFR) Inhibitor, der als Malariamedikament eingesetzt wird.	Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125. Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2025, 29:100626 BMC Cancer, 2024, 24(1):116
S2588	Calcium Folinate	Calcium Folinate ist ein Kalziumsalz der Folinsäure, das als Adjuvans in der Krebschemotherapie eingesetzt wird.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.	Drug Resist Updat, 2023, 71:101005
E1003	Aminopterin	Aminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739), ein Folsäure-Antagonist, ist ein kompetitiver Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR) mit einem Ki von 3,7 pM.	Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93
E4837	Trimethoprim (lactate)	Trimethoprim (lactate) ist ein Antifolat-Antibiotikum, das die bakterielle Dihydrofolatreduktase (DHFR) hemmt, ein essentielles Enzym, das für die Produktion von Tetrahydrofolsäure (THF) verantwortlich ist. Durch die Blockierung dieses Enzyms verhindert es die Synthese bakterieller DNA und behindert das Überleben der Bakterien. Diese Verbindung ist ein Standardantibiotikum zur Behandlung von Harnwegsinfektionen (HWIs).
S3082	Proguanil HCl(Atovaquone)	Proguanilhydrochlorid (Chloroguanil, Chlorguanidhydrochlorid), auch bekannt als Atovaquon, ist ein Antimalaria-Propharmakon, das als Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR) wirkt. Es fungiert als Biguanid, um die Wirkung von Atovaquon zu verstärken.
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