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Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR Inhibitor

Kat.-Nr.: S1236

Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate is a derivative of folic acid, which can be used to increase levels of folic acid under conditions favoring folic acid inhibition.Solutions are unstable and should be fresh-prepared.
Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 601.58

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.90%
99.90

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 601.58 Formel

C20H31CaN7O12

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 4°C (in the dark)
CAS-Nr. 6035-45-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen Lösungen sind instabil. Frisch zubereiten oder kleine, vorverpackte Größen kaufen. Nach Erhalt umpacken.
Synonyme NSC-3590 Calcium Pentahydrate, Calcium Folinatc, Citrovorum Factor Smiles C1C(N(C2=C(N1)N=C(NC2=O)N)C=O)CNC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Ca+2]

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
thymidylate synthase
In vitro

Die Verabreichung von Leucovorin erhöht den Spiegel an reduzierten Folaten im Gewebe, was die Hemmung der Thymidylat-Synthase in zwei murinen Kolontumoren fördert. Leucovorin, Gemcitabine, Oxaliplatin und 5-fluorouracil bilden ein wirksames Antitumor- und immunmodulierendes Schema, das die Tumorzellen zu einem geeigneten Mittel machen kann, um eine Ag-spezifische CTL-Antwort zu induzieren. Leucovorin (20 mM) erhöht die Zytotoxizität in allen drei Replikatexperimenten in 10 der 11 menschlichen kolorektalen Karzinomzelllinien. Leucovorin verstärkt die Zytotoxizität von Trimetrexat/Fluorouracil, nicht jedoch von Methotrexat/Fluorouracil, in CCRF-CEM-Zellen. Leucovorin (LV) ist ein reduzierter Folat-Cofaktor, der mit RTX um den Transport und die Polyglutamierung sowohl in Tumor- als auch in Normalgewebe konkurriert und somit das Potenzial als Rettungsmedikament hat. Leucovorin kehrt die wachstumshemmenden und potenziell zytotoxischen Wirkungen von RTX auf Populationen lebensfähiger Zellen um.

In vivo

Leucovorin (200 mg/kg), das nach Einsetzen von starkem Gewichtsverlust und Durchfall (zweimal täglich, Tag 5-7) bei Mäusen verabreicht wird, verhindert weiteren Gewichtsverlust und führt zu einer früheren Erholung. Leucovorin (100 oder 200 mg/kg; zweimal täglich an Tag 4-6) reduziert die RTX-Konzentration in der Leber an den Tagen 7, 9 und 11 um das 2-4-fache im Vergleich zu Kontrollen. Leucovorin/5-FU- und Gastrimmune (200 mg/mL)-Kombinationen (12,5 und 20 mg/kg) steigern die therapeutische Wirkung auf das in vivo-Wachstum von DHDK12-Tumoren im Vergleich zu den einzeln verabreichten Wirkstoffen.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1376779/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999757/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506532/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06403189 Not yet recruiting
Plexus Choroideus|Metabolic Syndrome
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
 July 1 2024 Not Applicable
NCT05013164 Completed
Autism Spectrum Disorder
Nishtar Medical University
 October 1 2020 Phase 2
NCT04060030 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Language Disorders
Southwest Autism Research & Resource Center|Autism Speaks|State University of New York - Downstate Medical Center
 October 8 2020 Phase 2
NCT04060017 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Language Disorders
Southwest Autism Research & Resource Center|State University of New York - Downstate Medical Center|United States Department of Defense
 September 22 2020 Phase 2