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Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR-Inhibitor

Name: Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1236
Rating: 5 (11 reviews)

Kat.-Nr.S1236

Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate ist ein Derivat der Folsäure, das zur Erhöhung des Folsäurespiegels unter Bedingungen eingesetzt werden kann, die die Folsäurehemmung begünstigen.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.

Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 601.58

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.90%

99.90

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere DHFR Inhibitoren	Calcium Folinate Aminopterin Diaveridine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	601.58	Formel	C₂₀H₃₁CaN₇O₁₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	4°C (in the dark)
CAS-Nr.	6035-45-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	Lösungen sind instabil. Frisch zubereiten oder kleine, vorverpackte Größen kaufen. Nach Erhalt umpacken.
Synonyme	NSC-3590 Calcium Pentahydrate, Calcium Folinatc, Citrovorum Factor			Smiles	C1C(N(C2=C(N1)N=C(NC2=O)N)C=O)CNC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Ca+2]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	thymidylate synthase
In vitro	Die Verabreichung von Leucovorin erhöht den Gehalt an reduzierten Folaten im Gewebe, was die Hemmung der Thymidylatsynthase in zwei murinen Kolontumoren fördert.Es, Gemcitabin, Oxaliplatin und 5-Fluorouracil sind ein wirksames Antitumor- und immunmodulierendes Behandlungsschema, das die Tumorzellen zu einem geeigneten Mittel zur Induktion einer Ag-spezifischen CTL-Reaktion machen kann. Die Substanz erhöht die Zytotoxizität in allen drei Wiederholungsexperimenten in 10 der 11 menschlichen kolorektalen Karzinomzelllinien.Es verstärkt die Zytotoxizität von Trimetrexat/Fluorouracil, jedoch nicht von Methotrexat/Fluorouracil in CCRF-CEM-Zellen. Leucovorin ist ein reduzierter Folat-Cofaktor, der sowohl in Tumorgewebe als auch in normalem Gewebe mit RTX um Transport und Polyglutamierung konkurriert und daher als Rettungsmittel eingesetzt werden kann. Es kehrt die wachstumshemmenden und potenziell zytotoxischen Wirkungen von RTX auf Populationen lebensfähiger Zellen um.
In vivo	Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate (200 mg/kg), das nach dem Einsetzen von starkem Gewichtsverlust und Durchfall (zweimal täglich, Tage 5–7) bei Mäusen verabreicht wird, verhindert weiteren Gewichtsverlust und führt zu einer früheren Genesung. Die Substanz (100 oder 200 mg/kg; zweimal täglich an den Tagen 4–6) reduziert die RTX-Konzentration in der Leber an den Tagen 7, 9 und 11 im Vergleich zur Kontrollgruppe um das 2- bis 4-Fache. Kombinationen aus Leucovorin/5-FU und Gastrimmune (200 mg/ml) (12,5 und 20 mg/kg) verstärken die therapeutische Wirkung auf das In-vivo-Wachstum von DHDK12-Tumoren im Vergleich zu den einzeln verabreichten Wirkstoffen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1516048/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16002679/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2973527/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1376779/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999757/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506532/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06403189	Not yet recruiting	Plexus Choroideus\|Metabolic Syndrome	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	July 1 2024	Not Applicable
NCT05013164	Completed	Autism Spectrum Disorder	Nishtar Medical University	October 1 2020	Phase 2
NCT04060030	Recruiting	Autism Spectrum Disorder\|Language Disorders	Southwest Autism Research & Resource Center\|Autism Speaks\|State University of New York - Downstate Medical Center	October 8 2020	Phase 2
NCT04060017	Recruiting	Autism Spectrum Disorder\|Language Disorders	Southwest Autism Research & Resource Center\|State University of New York - Downstate Medical Center\|United States Department of Defense	September 22 2020	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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