Name: Pyrimethamine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2006
Rating: 5 (12 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.01%

99.01

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere DHFR Inhibitoren	Calcium Folinate Aminopterin Diaveridine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	248.71	Formel	C₁₂H₁₃ClN₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	58-14-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	RP 4753			Smiles	CCC1=C(C(=NC(=N1)N)N)C2=CC=C(C=C2)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 13 mg/mL (52.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (40.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (4.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	DHFR 15.4 nM
In vitro	Pyrimethamine hat eine IC50 von 5–13 μM für die Hex-Isoenzyme bei pH 4,3. Diese Verbindung erhöht die Enzymaktivität und den Proteingehalt der α- und β-Untereinheiten von Hex A in der βR505Q/Δ16kb-Zelllinie. Dieses chemische Sulfadoxin ist ein Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR), der weit verbreitet zur Behandlung von Chloroquin-resistenter Plasmodium falciparum Malaria eingesetzt wurde. Es ist ein potenter Inhibitor von Maus (m)Mate1 (K(i) = 145 nM) unter den renalen organischen Kationentransportern mOctn1 und mOctn2 (K(i) > 30 mM), mOct1 (K(i) = 3,6 mM) und mOct2 (K(i) = 6,0 mM). Diese Verbindung hemmt die Aufnahme von Metformin durch Nierenbürstensaummembranvesikel (BBMVs) (K(i) = 41 nM) und kanalikuläre Membranvesikel in Gegenwart eines äußeren H+-Gradienten. Die Behandlung erhöht signifikant das Nieren-zu-Plasma-Verhältnis von Tetraethylammonium und sowohl das Leber- als auch das Nieren-zu-Plasma-Verhältnis von Metformin bei Mäusen, während sie deren Plasmakonzentrationen und Urinausscheidungsraten nicht beeinflusst. Diese Chemikalie ist ein potenter Inhibitor von humanem (h)MATE1 und hMATE2-K (K(i) = 77 bzw. 46 nM) und dem H+- und organischen Kationenaustauscher in menschlichen Nieren-BBMVs (K(i) = 31 nM) in Gegenwart eines äußeren H+-Gradienten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17237499/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20065018/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05678348	Recruiting	Head and Neck Cancer\|Cancer of the Head and Neck	Washington University School of Medicine\|Tilde Sciences	August 3 2023	Early Phase 1
NCT06162078	Recruiting	Maternal Malaria During Pregnancy - Baby Not Yet Delivered	Groupe de Recherche Action en Sante\|European Vaccine Initiative	August 25 2023	--
NCT05979896	Recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 28 2023	Phase 4
NCT05478954	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 15 2022	Phase 4
NCT05471544	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 18 2022	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pyrimethamine DHFR Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 248.71