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Chenodeoxycholic Acid FXR Agonist

Name: Chenodeoxycholic Acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1843
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S1843

Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid, CDCA) ist eine natürlich vorkommende menschliche Gallensäure und hemmt die Cholesterinproduktion in der Leber und die Absorption im Darm. Diese Verbindung ist eine hydrophobe primäre Gallensäure, die nukleäre Rezeptoren (FXR) aktiviert, die am Cholesterol Metabolism beteiligt sind.

Chenodeoxycholic Acid FXR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 392.57

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 100.00%

100.00

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere FXR Inhibitoren	GW4064 Guggulsterone E&Z Turofexorate Isopropyl (XL335) fexaramine Tropifexor (LJN452) Cilofexor (GS-9674) BAR502 Nidufexor (LMB-763) LY2562175 Vonafexor (EYP001)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	392.57	Formel	C₂₄H₄₀O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	474-25-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid,CDCA			Smiles	CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2C(CC4C3(CCC(C4)O)C)O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 79 mg/mL (201.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL (201.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL (201.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro

Chenodeoxycholic acid (CDCA) und Deoxycholic acid (DCA) hemmen beide 11 beta HSD2 mit IC(50)-Werten von 22 mM bzw. 38 mM und verursachen eine Cortisol-abhängige nukleäre Translokation und erhöhen die Transkriptionsaktivität des Mineralocorticoid-Rezeptors (MR). Diese Verbindung kann das Wachstum von Ishikawa-Zellen stimulieren, indem sie eine signifikante Zunahme der Cyclin D1-Protein- und mRNA-Expression durch die Aktivierung des Membran-G-Protein-gekoppelten Rezeptors (TGR5)-abhängigen Signalwegs induziert. Diese Chemikalie induziert LDL-Rezeptor-mRNA-Spiegel ungefähr um das 4-Fache und mRNA-Spiegel für HMG-CoA-Reduktase und HMG-CoA-Synthase um das 2-Fache in einer kultivierten menschlichen Hepatomzelllinie, Hep G2. Der durch diese Verbindung induzierte Isc wird (≥67%) durch Bumetanid, BaCl2 und den CFTR (Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator)-Inhibitor CFTRinh-172 gehemmt. Der durch diese Chemikalie stimulierte Isc wird um 43% durch den Adenylatcyclase-Inhibitor MDL12330A reduziert und erhöht die intrazelluläre cAMP-Konzentration. Die Behandlung mit dieser Verbindung aktiviert C/EBPβ, wie durch die Zunahme seiner Phosphorylierung, nukleären Akkumulation und Expression in HepG2-Zellen gezeigt wird. Es verstärkt die Luziferase-Gen-Transkription aus dem Konstrukt, das den -1.65-kb GSTA2-Promotor enthält, der das C/EBP-Response-Element (pGL-1651) enthält. Diese chemische Behandlung aktiviert die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK), was zu einer Aktivierung der extrazellulären signalregulierten Kinase 1/2 (ERK1/2) führt, wie die Ergebnisse von Experimenten mit einer dominant-negativen Mutante von AMPKα und einem chemischen Inhibitor zeigen.

Literatur

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12015312/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22751440/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7887956/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23761628/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21596890/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05130047	Completed	Chronic Diarrhea\|Irritable Bowel Syndrome With Diarrhea\|Bile Acid Malabsorption\|Bile Acid Diarrhea\|Bile Acid Malabsorption Syndrome Type II\|Functional Diarrhea	Michael Camilleri MD\|NGM Biopharmaceuticals Inc\|Mayo Clinic	December 1 2021	Phase 2
NCT03168555	Completed	Bile Acid Malabsorption\|Cholelithiasis	Zealand University Hospital	June 22 2017	Phase 4
NCT01865812	Completed	Primary Biliary Cirrhosis	Intercept Pharmaceuticals	December 3 2013	Phase 2
NCT01570439	Unknown status	Anonymous Donors at Blood Donation Center (NUH)	National University Hospital Singapore	January 2012	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):