Name: Turofexorate Isopropyl (XL335)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2694
Rating: 5 (4 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.77%

99.77

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere FXR Inhibitoren	GW4064 Guggulsterone E&Z fexaramine Tropifexor (LJN452) Cilofexor (GS-9674) BAR502 Nidufexor (LMB-763) LY2562175 Vonafexor (EYP001) Mebhydroline

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	438.47	Formel	C₂₅H₂₄F₂N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	629664-81-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Fxr 450			Smiles	CC(C)OC(=O)C1=CN(CC(C2=C1NC3=CC=CC=C32)(C)C)C(=O)C4=CC(=C(C=C4)F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 33 mg/mL (75.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL (75.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	NMP 1 PEG 300 (10 2 90, v 3 v) Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (22.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of 1 ml NMP+PEG 300 (10+90, v+v) clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FXR 4 nM(EC50)
In vitro	WAY-362450 bindet an die Ligandenbindungsdomäne (LBD) des humanen FXR. WAY-362450 befindet sich in einer überwiegend hydrophoben Tasche, wobei nur wenige polare Atome Kontakt mit WAY-362450 aufnehmen. WAY-362450 fördert die Transkription der humanen BSEP-, humanen SHP- und Maus-IBABP-Gene unter Verwendung von Reporterkonstrukten mit EC50-Werten von 17, 230 bzw. 33 nM in Promotor-Assays. WAY-362450 in einer Konzentration von 1 μM induziert signifikant mRNAs, die für BSEP, SHP und IBABP in menschlichen Zellkulturen um das 13-, 2- bzw. 20-Fache kodieren. WAY-362450 in einer Konzentration von 1 μM unterdrückt die Interleukin-6-induzierte CRP-Expression in humanen Hep3B-Hepatomzellen, und die hemmende Wirkung wird abgeschwächt, wenn FXR durch kurze interferierende RNA herunterreguliert wird.
In vivo	WAY-362450, intravenös oder oral in Dosen von 3 mg/kg bei Ratten verabreicht, mit einer protrahierten Halbwertszeit von 25 Stunden, einem moderaten Verteilungsvolumen und einer geringen Clearance von 3,3 L/kg. WAY-362450, oral in einer Dosis von 10 mg/kg bei normalen C57BL/6-Mäusen über einen Zeitraum von 7 Tagen verabreicht, senkt signifikant Triglyceride auf 62,0 ± 6,4 mg/dL und Gesamtcholesterin auf 78,1 ± 5,0 mg/dL. WAY-362450, oral in einer Dosis von 1 und 3 mg/kg täglich über 6 Wochen bei LDLR^−/−-Mäusen verabreicht, senkt Triglyceride um 19 % bzw. 39 %, Gesamtcholesterin um 23 % bzw. 50 % und die Läsionsbildung um 18 % bzw. 36 %. WAY-362450, intraperitoneal in einer Dosis von 30 mg/kg täglich über 4 Tage bei Wildtyp-C57BL/6-Mäusen verabreicht, schwächt die Lipopolysaccharid-induzierten Serum-Amyloid-P-Komponenten- und Serum-Amyloid-A3-mRNA-Spiegel in der Leber ab. WAY-362450, oral in einer Dosis von 30 mg/kg/Tag über 4 Wochen bei erwachsenen männlichen C57BL/6-Mäusen verabreicht, reduziert die Infiltration von Entzündungszellen und die Leberfibrose; die Reduktion der Infiltration von Entzündungszellen korreliert mit gesunkenen Serumspiegeln des Keratinozyten-abgeleiteten Chemokins (mKC) und MCP-1 sowie einer verringerten hepatischen Genexpression von MCP-1 und VCAM-1, und die Reduktion der Leberfibrose durch WAY-362450-Behandlung entsprach einer Reduktion der hepatischen Genexpression von Fibrose-Markern. WAY-362450, oral in einer Dosis von 30 mg/kg bei LDLR^−/−- und ApoE^−/−-Mäusen verabreicht, blockiert die diätinduzierte Hypertriglyceridämie und Erhöhungen des Nicht-HDL-Cholesterins und bewirkte eine nahezu vollständige Hemmung der Bildung von Aortenläsionen. WAY-362450 induzierte auch die Expression des Small Heterodimer Partner (SHP) und reprimierte die Expression von Cholesterin-7α-Hydroxylase (CYP7A1) und Sterol-12α-Hydroxylase (CYP8B1).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19159286/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19501927/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118524/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19174369/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Turofexorate Isopropyl (XL335) FXR Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 438.47