Name: GSK1292263
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2149
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S214901 DMSO]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.66%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.66

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere GPR Inhibitoren	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	456.56	Formel	C₂₃H₂₈N₄O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1032823-75-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)C1=NOC(=N1)N2CCC(CC2)COC3=CN=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 34 mg/mL (74.46 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (65.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	GPR119
In vitro	GSK-1292263 wurde aus 1538 Verbindungen mittels Hypo1 ausgewählt. Der Fit-Wert und die Schätzung von GSK-1292263, die in Hypo1 ausgerichtet sind, betragen 8,8 bzw. 7,7 (nM).
In vivo	GSK-1292263, in einer Einzeldosis von 3-30 mg/kg ohne Nährstoffe verabreicht, korreliert mit erhöhten Spiegeln zirkulierender gastrointestinaler Peptide, einschließlich Glucagon-ähnlichem Peptid 1 (GLP-1), gastrischem inhibitorischem Polypeptid (GIP), Peptid YY (PYY) und Glucagon bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten. Der Anstieg wird nach Verabreichung von Glukose im oralen Glukosetoleranztest (OGTT) verstärkt. GSK-1292263 erhöht die Spitzeninsulinantwort und die Insulin-AUC (0-15 min) im Vergleich zu den Werten in der Vehikelkontrollgruppe im intravenösen Glukosetoleranztest bei Ratten signifikant um 30-60 %. Diese Insulin-Hochregulierung korrelierte mit einem signifikanten Anstieg der Glukoseentsorgungsrate. GSK-1292263 ist in einer 6-wöchigen Studie an Zucker-diabetischen fettleibigen Ratten mit einem statistisch signifikanten Anstieg der Insulin-Immunreaktivität in Pankreasschnitten verbunden, verglichen mit der Insulin-Immunreaktivität in Proben von Ratten, die eine Vehikelkontrolle erhielten. GSK-1292263, in einer Dosis von 10 oder 30 mg/kg oder Vehikelkontrolle 2 Stunden vor der Insulininfusion in hyperinsulinämisch-euglykämen Klemmen verabreicht, stimuliert die Glucagonsekretion, ohne die Blutzuckerspiegel bei Sprague-Dawley-Ratten zu erhöhen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21524831/ [2] http://professional.diabetes.org/News_Display.aspx?CID=82333&TYP=9

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01101568	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	GlaxoSmithKline	April 14 2010	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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GSK1292263 GPR Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 456.56