Name: Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2637
Rating: 5 (15 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.66%

99.66

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere GPR Inhibitoren	ONC212 GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung
human 1321N1 cells	Function assay	Agonist activity at human FFA1 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as calcium mobilization by fluorescence spectrophotometry, EC50=14.13 nM
CHO cells	Function assay	Agonist activity at human GP40 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in intracellular calcium level for 90 secs by FLIPR assay in the presence of 0.1% BSA, EC50=0.016 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	533.63	Formel	C₂₉H₃₂O₇S.1/2H₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1374598-80-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (187.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 105 mg/mL (196.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (187.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 105 mg/mL (196.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Wirksamer bei der Aktivierung von hGPR40 als Ölsäure.
Targets/IC₅₀/Ki	GPR40 (CHO cells expressing human GPR40) 14 nM(EC50)
In vitro	TAK-875 zeigt eine potente agonistische Aktivität und eine hohe Bindungsaffinität zum humanen GPR40-Rezeptor mit einem K_i von 38 nM. TAK-875 zeigt eine schwächere Affinität zum Ratten-GPR40-Rezeptor mit einem K_i von 140 nM. TAK-875 zeigt eine ausgezeichnete Selektivität, da TAK-875 eine geringe agonistische Potenz gegenüber anderen Mitgliedern der FFA-Rezeptorfamilie mit einer EC50 von >10 μM aufweist. Die Behandlung mit TAK-875 induziert eine konzentrationsabhängige Zunahme der intrazellulären IP-Produktion in CHO-hGPR40 mit einer EC50 von 72 nM, potenter als die des endogenen Ligandenagonisten Ölsäure, der viel höhere Ligandenkonzentrationen zur Aktivierung des Rezeptors mit einer EC50 von 29,9 μM erfordert. Weder TAK-875 noch Ölsäure lösen eine IP-Antwort in Kontroll-CHO-Zellen aus, die kein hGPR40 enthalten. Im Einklang mit der Aktivierung des Gqα-vermittelten Signalwegs verstärkt TAK-875 die glukoseabhängige Insulinsekretion in pankreatischen β-Zellen. Eine längere Stimulation von GPR40/FFA1 durch TAK-875 führt nicht zu einer Dysfunktion der pankreatischen β-Zellen oder zur Induktion von Apoptose.
In vivo	In einem Rattenmodell für Diabetes reduziert eine einmalige orale Dosis von TAK-875 bei 0,3-3 mg/kg die Blutzuckerexkursion und verstärkt die Insulinsekretion während eines oralen Glukosetoleranztests, wenn TAK-875 1 Stunde vor einer oralen Glukosebelastung verabreicht wird. Bei Typ-2-diabetischen N-STZ-1.5-Ratten zeigt die Verabreichung von TAK-875 (1-10 mg/kg p.o.) eine deutliche Verbesserung der Glukosetoleranz und verstärkt die Insulinsekretion. Zusätzlich erhöht TAK-875 (10 mg/kg, p.o.) die Plasma-Insulinspiegel signifikant und reduziert die Nüchternhyperglykämie bei männlichen Zucker-diabetischen fettleibigen Ratten, während bei nüchternen normalen Sprague-Dawley-Ratten TAK-875 weder die Insulinsekretion verstärkt noch eine Hypoglykämie verursacht, selbst bei 30 mg/kg.
Literatur	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml1000855 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752941/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01496443	Completed	Pharmacokinetics	Takeda	January 2012	Phase 1
NCT00949091	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Takeda	January 2009	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GPR Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 533.63

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support