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ONC212 GPR Agonist

Name: ONC212
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8673
Rating: 5 (9 reviews)

Kat.-Nr.S8673

ONC212, ein fluoriertes ONC201-Analogon, ist ein selektiver Agonist von GPR132. Diese Verbindung ist in den meisten soliden Tumoren und hämatologischen Malignomen im niedrigen nanomolaren Bereich breit wirksam und weist eine robuste antileukämische Aktivität auf.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 440.46

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Qualitätskontrolle

Charge: S867301 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.87%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.87

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere GPR Inhibitoren	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	440.46	Formel	C₂₄H₂₃F₃N₄O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1807861-48-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CN(CC2=C1N3CCN=C3N(C2=O)CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)CC5=CC=CC=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 88 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.200mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 44 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.400mg/ml (3.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	ONC212 zeigt eine antiproliferative Wirkung in einer großen Panel von Bauchspeicheldrüsenkrebs-Zelllinien, wobei diese Verbindung eine mindestens zehnfach erhöhte Potenz im Vergleich zu ONC201 aufweist. Es induziert Apoptose früher und bei niedrigeren Konzentrationen als ONC201 in sensitiven Bauchspeicheldrüsenkrebs-Zelllinien. Diese Verbindung übt potente und prominente apoptogene Wirkungen auf akute myeloische Leukämie (AML)- und Mantelzelllymphom (MCL)-Zelllinien aus (z. B. ED50-Werte von 141,0 nM in p53-Wildtyp-OCI-AML3-Zellen, 105,7 nM in MOLM13-Zellen und 265,2 nM in p53-null JeKo-1-Zelllinien). Die Zeitverlaufanalyse der Apoptose in OCI-AML3-Zellen zeigt, dass es mehr als 36 Stunden dauert, bis die Apoptose induziert wird. Diese Chemikalie induziert signifikant Sub-G1-apoptotische Zellen und/oder Zellzyklusarrest.
In vivo	ONC212 zeigt eine verbesserte Wirksamkeit in Melanom- und hepatozellulärem Karzinom-Xenograftmodellen. Diese Verbindung besitzt ein breites therapeutisches Fenster, ein akzeptables PK-Profil und ist oral gut verträglich in Mäusen ohne Anzeichen von Toxizität bei wirksamen Dosen sowohl bei Darm- als auch bei dreifach negativem Brustkrebs. Es zeigt eine schnelle Kinetik der Aktivität. Diese Chemikalie hat eine etwas kürzere Halbwertszeit als ONC201, mit einer Eliminierung aus dem Blut nach 12 Stunden, einer T_1/2 von 4,3 Stunden und einer Cmax von 1,4 mg/mL. Es hat eine verlängerte pharmakodynamische Wirkung trotz systemischer Clearance. Die orale Verabreichung zeigt eine potente Antitumorwirksamkeit in einem humanen Melanom-Xenograft- und hepatozellulären Modell. ONC206 und ONC201 hemmen beide die Invasion und Migration von Tumorzellen, während diese Verbindung nur die Invasion hemmt.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5669847/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/4059 [3] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/3245 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28489985/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):