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GW9508 GPR Agonist

Name: GW9508
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8014
Rating: 5 (12 reviews)

Kat.-Nr.S8014

GW9508 ist ein potenter und selektiver Agonist für FFA1 (GPR40) mit einem pEC50 von 7,32, 100-fach selektiver gegenüber GPR120 und stimuliert die Insulinsekretion auf glukosesensitive Weise.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 347.41

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Qualitätskontrolle

Charge: S801401 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]69 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.73%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.73

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere GPR Inhibitoren	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	347.41	Formel	C₂₂H₂₁NO₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	885101-89-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=CC(=C2)CNC3=CC=C(C=C3)CCC(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (198.61 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (5.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	The effects of GW9508 on insulin secretion are reversed by GW1100, while linoleic acid-stimulated insulin secretion is partially attenuated by GW1100.
Targets/IC₅₀/Ki	GPR40 7.32(pEC50) GPR120 5.46(pEC50)
In vitro	GW9508 ist mindestens 100-fach selektiv gegenüber 220 anderen GPCRs, 60 Kinasen, 63 Proteasen, sieben Integrinen und 20 nukleären Rezeptoren, einschließlich PPARα, δ und γ (pEC50 4,0, 4 und 4,9 bzw.). Diese Verbindung erzeugt einen konzentrationsabhängigen Anstieg der intrazellulären Ca²⁺-Konzentrationen über die GPR40-Rezeptoraktivierung und den GPR120-Rezeptor. Es ist als Agonist sowohl an GPR40 als auch an GPR120 aktiv, wobei es ungefähr 100-fach selektiver für GPR40 gegenüber GPR120 ist. Diese Chemikalie erzeugt einen konzentrationsabhängigen Anstieg (pEC50=6,14) der Glukose-stimulierten Insulinsekretion bei hohen Glukosespiegeln (25 mM). Sie stimulierte die Insulinsekretion dosisabhängig auf glukosesensitive Weise in MIN6-Zellen. Darüber hinaus ist diese Verbindung in der Lage, den KCl-vermittelten Anstieg der Insulinsekretion in MIN6-Zellen zu potenzieren. Sie induzierte Hyperpolarisation und Öffnung von K_ATP-Kanälen in Ratten-β-Zellen. Diese Chemikalie hemmt die CCL17- und CCL5-Expression auf Pertussis-Toxin-sensitive Weise. Sie unterdrückt ferner die Expression von IL-11, IL-24 und IL-33, die in HaCaT-Zellen durch TNF-α und IFN-γ induziert werden. Sie hemmt auch die CCL5- und CXCL10-Produktion durch normale menschliche epidermale Keratinozyten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702987/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593768/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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