GRK

Weitere GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S8489	GSK180736A (GSK180736)	GSK180736A (GSK180736), entwickelt als Rho-assoziierter, Coiled-Coil-haltiger Proteinkinase-Inhibitor, bindet an GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2) mit einem logIC50 von -6,6 (logIC50 -4,0 für GRK5 und >-3 für GRK1); ≥400-fach selektiver für GRK2 als sowohl GRK1 als auch GRK5.	Cell Rep, 2023, 42(7):112812 Cancer Lett, 2022, 529:112-125
S6621	CCG215022	CCG215022 dient als Pan-G-Protein-gekoppelte Rezeptorkinasen (GRKs)-Inhibitor mit IC50 von 3,9 μM, 0,15 μM bzw. 0,38 μM für GRK1, GRK2 und GRK5.	ACS Omega, 2024, 9(37):38477-38489
E2817	GRK5-IN-2	GRK5-IN-2 ist ein potenter G-Protein-gekoppelter Rezeptorkinase-5 (GRK5)-Inhibitor.

Kat.-Nr.

Produktname

Informationen

Publikationen

Validierung

S8489

GSK180736A (GSK180736)

GSK180736A (GSK180736), entwickelt als Rho-assoziierter, Coiled-Coil-haltiger Proteinkinase-Inhibitor, bindet an GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2) mit einem logIC50 von -6,6 (logIC50 -4,0 für GRK5 und >-3 für GRK1); ≥400-fach selektiver für GRK2 als sowohl GRK1 als auch GRK5.

Cell Rep, 2023, 42(7):112812

Cancer Lett, 2022, 529:112-125

S6621

CCG215022

CCG215022 dient als Pan-G-Protein-gekoppelte Rezeptorkinasen (GRKs)-Inhibitor mit IC50 von 3,9 μM, 0,15 μM bzw. 0,38 μM für GRK1, GRK2 und GRK5.

ACS Omega, 2024, 9(37):38477-38489

E2817

GRK5-IN-2

GRK5-IN-2 ist ein potenter G-Protein-gekoppelter Rezeptorkinase-5 (GRK5)-Inhibitor.