Integrase Inhibitoren | Integrase Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S2005 | Raltegravir | Raltegravir ist ein potenter Integrase (IN)-Inhibitor für WT und S217Q PFV IN mit einer IC50 von 90 nM bzw. 40 nM in zellfreien Assays. Es zeigt eine mehr als 1000-fache Selektivität für HIV-1 IN gegenüber mehreren verwandten Mg2+-abhängigen Enzymen wie HCV-Polymerase, HIV-Reverse-Transkriptase, HIV RNaseH und menschlichen α-, β-, γ-Polymerasen. |
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| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravir ist ein HIV-Integrase-Inhibitor für HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO und HIV-2 ROD mit einer IC50 von 0,7 nM, 2,8 nM bzw. 1,4 nM in zellfreien Assays. |
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| S2667 | GSK1349572 (Dolutegravir) | Dolutegravir ist ein zwei-Metall-bindender HIV-integrase-Inhibitor mit einer IC50 von 2,7 nM in einem zellfreien Assay, mit bescheidener Aktivität gegen raltegravirresistente Signaturmutanten Y143R, Q148K, N155H und G140S/Q148H. |
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| S7766 | GSK1265744 (Cabotegravir) | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) ist ein langwirksamer HIV Integrase-Inhibitor gegen ein breites Spektrum von HIV-Subtypen und hemmt die von HIV-1 Integrase katalysierte Strangtransferreaktion mit einer IC50 von 3,0 nM. Phase 2. |
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| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir Potassium (MK-0518 Kalium) ist das oral bioverfügbare Kaliumsalz von Raltegravir, dem ersten zugelassenen human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) Integrase Inhibitor. |
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| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A) ist ein HIV Integrase-Inhibitor mit einer IC50 von 2,7 nM. |
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| S2765 | MK-2048 | MK-2048 ist ein potenter Inhibitor von Integrase (IN) und INR263K mit einer IC50 von 2,6 nM bzw. 1,5 nM. |
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| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883) ist ein neuartiger, potenter, einmal täglich einzunehmender, ungeboosteter Inhibitor der HIV-1 Integrase. |
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| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035 ist ein spezifischer HIV-I Integrase (IN) Inhibitor mit einer IC50 von 15 nM. Phase 2. |
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| E0161 | Bictegravir Sodium |
Bictegravir (GS-9883) Sodium ist ein neuartiger und potenter Inhibitor der HIV-1 integrase, der speziell die IN-Strangtransferaktivität mit einer IC50 von 7,5 nM hemmt. |
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| E0459 | Robinetin | Robinetin hemmt die Spaltung und Integration der HIV-Integrase dosisabhängig, hemmt die DNA synthesis in Proteus vulgaris und die RNA synthesis in S. aureus, und hemmt auch die Lipidperoxidation von Eigelb-Phosphatidylcholin (EYPC)-Membranen und die Glykosylierung von Hämoglobin A (HbA) mit hoher Effizienz. | ||
| E4468 | Cabotegravir Sodium | Cabotegravir (GSK-1265744) Natrium ist ein oral aktiver und lang wirkender HIV Integrase Strangtransferinhibitor. Es hemmt auch den organischen Anionentransporter 1/3 (OAT1/OAT3) mit einem IC50-Wert von 0,41 μM für OAT3 bzw. 0,81 μM für OAT1. | ||
| S0235 | Lavendustin B | Lavendustin B hemmt die Interaktion von HIV-1 Integrase (IN) mit seinem zellulären Kofaktor lens epithelium-derived growth factor (LEDGF/p75). Diese Verbindung ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor und auch ein kompetitiver Inhibitor von glucose transporter 1 (Glut1). | ||
| S4187 | Salicylanilide | Salicylanilides (WR10019, 2-Hydroxybenzanilid) sind eine Gruppe von Verbindungen mit einem breiten Spektrum biologischer Aktivitäten, einschließlich antiviraler Wirksamkeit, antibakterieller (einschließlich antimykobakterieller) und antifungal Aktivitäten. |
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