JNK Inhibitoren | JNK Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S9114 | Polyphyllin I | Polyphyllin I, ein kleines molekulares Monomer, das aus dem Rhizom von Paris polyphylla extrahiert wird, wird bei der Behandlung von Infektionskrankheiten und Krebs eingesetzt. Diese Verbindung hemmt die Proliferation und induziert den apoptotischen Zelltod in U251-Zellen. Es ist ein Aktivator des JNK-Signalwegs mit einer potenziellen Anti-Gliom-Wirkung. |
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| S8867 | Bentamapimod (AS602801) | Bentamapimod (AS602801) ist ein neuartiger, oral aktiver JNK-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM, 90 nM und 230 nM für JNK1, JNK2 bzw. JNK3. |
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| S7637 | DTP3 | DTP3 ist ein selektiver GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)-Inhibitor und kann die MKK7/JNK-Aktivierung wiederherstellen. Diese Verbindung hemmt den krebsselektiven NF-κB-Überlebenspfad. |
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| S8201 | BI-78D3 | BI-78D3 ist ein kompetitiver JNK inhibitor mit einer IC50 von 280 nM, der eine > 100-fache Selektivität gegenüber p38α aufweist und keine Aktivität an mTOR und PI-3K zeigt. |
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| E1391 | SP 600125, negative control | SP 600125, negative control (JNK inhibitor II, negative control) ist ein methyliertes Analogon von SP 600125 und hemmt JNK2 und JNK3 mit IC50-Werten von 18 µM bzw. 24 µM. |
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| S6730 | CC-401 Hydrochloride | CC-401 ist ein potenter Inhibitor von JNK mit mindestens 40-facher Selektivität gegenüber anderen verwandten Kinasen. |
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| S6740 | DB07268 | DB07268 ist ein potenter und selektiver JNK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9 nM und zeigt eine mindestens 70- bis 90-fach höhere Potenz gegen JNK1 als CHK1, CK2 und PLK. | ||
| E2653 | JNK-IN-7 | JNK-IN-7 ist ein starker JNK-Inhibitor mit einer IC50 von 1,5, 2 und 0,7 nM für JNK1, JNK2 und JNK3, der die Phosphorylierung von c-Jun, einem direkten Substrat der JNK-Kinase, hemmt. | ||
| E2252 | SU3327 | SU3327 ist ein potenter, selektiver und substratkompetitiver c-Jun N-terminale Kinase (JNK) Inhibitor mit einer IC50 von 0,7 μM. | ||
| E1656 | AS601245 | AS601245 ist ein oral aktiver, selektiver, ATP-kompetitiver JNK (c-Jun NH2-terminale Proteinkinase)-Inhibitor mit IC50-Werten von 150, 220 und 70 nM für die drei menschlichen JNK-Isoformen hJNK1, hJNK2 bzw. hJNK3. | ||
| E3640 | Dendrobii caulis Extract | Dendrobii Caulis Extract wird aus Dendrobii Caulis gewonnen und kann Fibroblasten vor UVA-induzierter Lichtalterung über den JNK/c-Jun/MMPs-Signalweg schützen. | ||
| E2682 | RPI-1 | RPI-1 hemmt die Proliferation der humanen papillären Schilddrüsenkarzinom-Zelllinie TPC-1, indem es die Akkumulation von Zellen in der G2-Zellzyklusphase induziert, die Ret/Ptc1-Tyrosin-Phosphorylierung zusammen mit ihrer Bindung an Shc und Phospholipase Cg aufhebt und auch die Aktivierung von JNK2 und AKT aufhebt. | ||
| S6711 | IQ-1S | IQ-1S ist ein JNK3-Inhibitor mit Kd-Werten von 87, 360 und 390 nM für JNK3, JNK2 bzw. JNK1. | ||
| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) ist ein Pan-p38 MAPK-Inhibitor mit einem IC50 von 38 nM, 65 nM, 200 nM und 520 nM für p38α/β/γ/δ in zellfreien Assays. Es bindet p38α mit einem Kd von 0,1 nM in THP-1-Zellen, zeigt eine 330-fach höhere Selektivität gegenüber JNK2, eine schwache Hemmung von c-RAF, Fyn und Lck und eine insignifikante Hemmung von ERK-1, SYK, IKK2. |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | Metformin (1,1-Dimethylbiguanid), ein weit verbreitetes Medikament zur Behandlung von Typ-2-Diabetes, aktiviert die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) in Hepatozyten. Metformin fördert die Mitophagy in mononukleären Zellen. Metformin induziert die Apoptose von Lungenkrebszellen durch Aktivierung des JNK/p38 MAPK-Signalwegs und GADD153. |
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| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride ist ein quaternäres Ammoniumsalz aus der Gruppe der Isochinolin-Alkaloide. Diese Verbindung aktiviert Caspase 3 und Caspase 8, die Spaltung von Poly-ADP-Ribose-Polymerase (PARP) und die Freisetzung von Cytochrom c. Es verringert die Expression von c-IAP1, Bcl-2 und Bcl-XL. Diese Chemikalie induziert Apoptosis mit anhaltender Phosphorylierung von JNK und p38 MAPK sowie die Erzeugung von ROS. Es ist ein dualer Topoisomerase I- und II-Inhibitor. Es ist auch ein potenzieller Autophagy-Modulator. |
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| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) ist ein bioaktives Saponin, das zuerst aus den getrockneten Pflanzenwurzeln der Gattung Astragalus isoliert wurde, die in der traditionellen chinesischen Medizin verwendet wird. Es hat verschiedene Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-, Immun-, Verdauungs- und Nervensystem. AS-IV unterdrückt die Aktivierung von p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB und p-Erk1/2. |
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| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) ist eine natürliche Polyacetylenverbindung, die reichlich in vielen Pflanzen der Familie der Umbelliferae vorkommt. Falcarindiol unterdrückt die LPS-stimulierte Expression von induzierbarer Stickoxid-Synthase (iNOS), Tumornekrosefaktor alpha (TNFα), Interleukin-6 (IL-6) und Interleukin-1 beta (IL-1β). Falcarindiol schwächt die LPS-induzierte Aktivierung von JNK, ERK, STAT1 und STAT3 Signalmolekülen ab. |
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| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) ist ein aktiver Bestandteil von Sphaerophysa salsula und Pterocarpus marsupium, der bei der Behandlung verschiedener Arten hämatologischer Malignome nützlich sein könnte. Diese Verbindung, ein natürliches Pterostilben-Analogon, hemmt wirksam das Wachstum menschlicher Darmkrebszellen (IC50-Werte von 9,0, 40,2 bzw. 70,9 µM für COLO 205-, HCT-116- und HT-29-Zellen), indem es Apoptose und Autophagie induziert. Sie hemmt die PI3K/Akt/mTOR/p70S6K- und p38 MAPK-Signalwege und aktiviert die ERK1/2-, JNK1/2 MAPK-Signalwege. |
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| S0781 | IQ 3 | IQ 3 ist ein spezifischer c-Jun N-terminale Kinase (JNK) Inhibitor mit Kd-Werten von 66 nM, 240 nM und 290 nM für JNK3, JNK1 bzw. JNK2. Diese Verbindung hemmt die LPS-induzierte NF-κB/AP1 Transkriptionsaktivität in THP1-Blue-Zellen mit einer IC50 von 1,4 μM. Sie hemmt auch die TNF-α- und IL-6-Produktion in vitro. |
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| S3811 | Ginsenoside Re | Ginsenoside Re (Ginsenoside B2, Panaxoside Re, Sanchinoside Re, Chikusetsusaponin Ivc), ein Extrakt aus Panax notoginseng, ist ein wichtiges Ginsenosid in Ginseng und gehört zur 20(S)-Protopanaxatriol-Gruppe. Es hat diverse In-vitro- und In-vivo-Effekte, einschließlich vasorelaxierender, antioxidativer, antihyperlipidämischer und angiogener Wirkungen. Diese Verbindung reduziert das β-amyloid protein (Aβ). Es spielt eine Rolle bei der Entzündungshemmung durch Hemmung von JNK und NF-κB. |
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| S1321 | Urolithin B | Urolithin B hemmt die NF-κB-Aktivität durch Reduzierung der Phosphorylierung und des Abbaus von IκBα. Diese Verbindung unterdrückt die Phosphorylierung von JNK, ERK und Akt und verstärkt die Phosphorylierung von AMPK. Es ist auch ein Regulator der Skelettmuskelmasse. |
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| S4643 | KB-R7943 mesylate | KB-R7943 mesylate ist ein weit verbreiteter Inhibitor des reversen Na+/Ca2+-Austauschers (NCX(rev)) mit einer IC50 von 5,7 μM. Diese Verbindung fördert den Tod von Prostatakrebszellen durch Aktivierung des JNK-Signalwegs und Blockierung des autophagen Flusses. | ||
| E8271New | Sanguinarine citrate | Sanguinarin (Gluconat) ist ein Benzophenanthridin-Alkaloid, das aus der Wurzel von Sanguinaria canadensis gewonnen wird. Es aktiviert die Signalwege der reaktiven Sauerstoffspezies (ROS), der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK) und des nuklearen Faktors-kappaB (NF-κB), um Apoptose in Kopf- und Hals-Tumorzellen und Tiermodellen zu induzieren. Es zeigt auch potente antibakterielle und entzündungshemmende Aktivitäten. | ||
| S3242 | Loureirin B | Loureirin B (LB, LrB), ein aus Dracaena cochinchinensis extrahiertes Flavonoid, ist ein Inhibitor von PAI-1 mit einer IC50 von 26,10 μM. Diese Verbindung reguliert p-ERK und p-JNK in TGF-β1-stimulierten Fibroblasten herunter. Es fördert die Insulinsekretion hauptsächlich durch Erhöhung von Pdx-1, MafA, des intrazellulären ATP-Spiegels, Hemmung des KATP-Stromes und des Einstroms von Ca2+ in das Zellinnere. | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-Deacetyl Hemslecin A) hemmt die Phosphorylierung von STAT3, JNK und Erk1/2, verstärkt die Phosphorylierung von IκB und NF-κB, blockiert die nukleare Translokation von NF-κB und senkt die mRNA-Spiegel von IκBα und TNF-α. Diese Verbindung zeigt entzündungshemmende Aktivität und induziert Apoptose. Sie wird aus Hemsleya amabilis isoliert. | ||
| S4884 | Trans-Zeatin | Trans-Zeatin ((E)-Zeatin) gehört zur Familie der Pflanzenwachstumshormone, den sogenannten Cytokininen, die die Zellteilung, Entwicklung und Nährstoffverarbeitung regulieren. Diese Verbindung hemmt die UVB-induzierte MMP-1-Expression, die c-Jun-Aktivierung und die Phosphorylierung von ERK-, JNK- und p38-MAPKs (MAPKs) in einer dosisabhängigen Weise. | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) ist ein Indirubin-Analogon, das eine günstige hemmende Aktivität gegen GSK-3β und CDKs zeigt. Diese Verbindung hemmt auch JNKs mit IC50-Werten von 0,8 μM, 1,4 μM bzw. 1,0 μM für JNK1, JNK2 und JNK3. Es aktiviert die Wnt/β-catenin-Signalgebung und hemmt die Adipozytendifferenzierung und Fettleibigkeit. | ||
| E1955New | TNG348 | TNG348 ist ein oral bioverfügbarer allosterischer Inhibitor, der die Ubiquitin-spezifische Protease USP1 angreift. Er blockiert selektiv und potent die USP1-Aktivität, verhindert die Deubiquitinierung von proliferierendem PCNA und FANCD2, was die DNA-Reparaturmechanismen stört. TNG348 zeigt hemmende Wirkungen gegen BRCA1/2-mutierte und homolog rekombinationsdefiziente (HRD) Brust- und Eierstockkrebserkrankungen. | ||
| S0844 | NDMC101 | NDMC101 hemmt die Osteoklastogenese, was auch die Pfotenschwellung und die entzündliche Knochenzerstörung verbessert, verbunden mit der Hemmung von Transkriptionsfaktoren wie NF-κB und NFATc1 sowie mehreren Proteinkinasen, einschließlich p38, ERK und JNK. | ||
| S9075 | Mulberroside A | Mulberroside A, isoliert aus dem Ethanol-Extrakt der Wurzeln von Morus alba, wird aufgrund seiner Anti-Tyrosinase- und Anti-Oxidations-Aktivitäten häufig als Wirkstoff in kosmetischen Produkten eingesetzt. Diese Verbindung verringert die Expressionen von TNF-α, IL-1β und IL-6 und hemmt die Aktivierung von NALP3, caspase-1 und NF-κB sowie die Phosphorylierung von ERK, JNK und p38. | ||
| S4460 | IMM-H007 | IMM-H007, ein Adenosinderivat, ist ein Aktivator der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK). Diese Verbindung ist ein potenzielles Medikament zur Behandlung von Herzfunktionsstörungen. Sie reguliert die Endothelentzündung negativ, indem sie die NF-κB- und JNK/AP1-Signalwege inaktiviert. Diese Chemikalie hemmt den Abbau von ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) und erleichtert dessen Lokalisation auf der Zelloberfläche in Makrophagen, wodurch der Cholesterinefflux gefördert wird. | ||
| S6347 | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) ist ein stabiler, nicht-selektiver adenosine receptor-Agonist. Es wirkt über verschiedene Mechanismen, darunter: Reduzierung von diabetesinduziertem oxidativem Stress, Hemmung der Genexpression von IL-18, TNF-α und ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)) sowie Blockierung der Aktivierung des JNK-MAPK-Signalwegs. |
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