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Bentamapimod (AS602801) JNK Inhibitor

Kat.-Nr.S8867

Bentamapimod (AS602801) ist ein neuartiger, oral aktiver JNK-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM, 90 nM und 230 nM für JNK1, JNK2 bzw. JNK3.
Bentamapimod (AS602801) JNK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 457.55

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Qualitätskontrolle

Charge: S886701 DMSO]24 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.8%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.8

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 457.55 Formel
C25H23N5O2S
 
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 848344-36-5 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1COCCN1CC2=CC=C(C=C2)COC3=NC=CC(=N3)C(C#N)C4=NC5=CC=CC=C5S4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 24 mg/mL (52.45 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
JNK1
(Cell-free assay)
80 nM
JNK2
(Cell-free assay)
90 nM
JNK3
(Cell-free assay)
230 nM
In vitro

AS602801 (Bentamapimod) zeigt In-vitro-Zytotoxizität gegen sowohl serumkultivierte Nicht-Stammkrebszellen als auch Krebsstammzellen, die aus menschlichem Bauchspeicheldrüsenkrebs, nicht-kleinzelligem Lungenkrebs, Eierstockkrebs und Glioblastom stammen, bei Konzentrationen, die die Lebensfähigkeit normaler menschlicher Fibroblasten nicht verringern. Es hemmt auch die Selbsterneuerung und das Tumorinitiationsvermögen von Krebsstammzellen, die die Behandlung mit dieser Verbindung überleben.

In vivo

Die systemische Verabreichung von Bentamapimod (AS602801) in einer Dosis und einem Zeitplan, die die Gesundheit der tumortragenden Mäuse nicht beeinträchtigten, reduzierte Krebsstammzellen in etablierten Xenograft-Tumoren.

Literatur

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot Noch-1 / p-JNK / active caspase-3
S8867-WB1
27655677
Growth inhibition assay Cell viability
S8867-viability1
27655677

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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