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3'-Hydroxypterostilbene S6 Kinase Inhibitor

Kat.-Nr.S3940

3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) ist ein aktiver Bestandteil von Sphaerophysa salsula und Pterocarpus marsupium, der bei der Behandlung verschiedener Arten hämatologischer Malignome nützlich sein könnte. Diese Verbindung, ein natürliches Pterostilben-Analogon, hemmt wirksam das Wachstum menschlicher Darmkrebszellen (IC50-Werte von 9,0, 40,2 bzw. 70,9 µM für COLO 205-, HCT-116- und HT-29-Zellen), indem es Apoptose und Autophagie induziert. Sie hemmt die PI3K/Akt/mTOR/p70S6K- und p38 MAPK-Signalwege und aktiviert die ERK1/2-, JNK1/2 MAPK-Signalwege.
3'-Hydroxypterostilbene S6 Kinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 272.30

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Qualitätskontrolle

Charge: S394001 DMSO]54 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.55%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.55

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 272.30 Formel

C16H16O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 475231-21-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme 3'-HPT Smiles COC1=CC(=CC(=C1)C=CC2=CC(=C(C=C2)O)O)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 54 mg/mL (198.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
p70S6K
p38MAPK
In vitro
3'-Hydroxypterostilbene reduziert das Zellwachstum in kultivierten menschlichen Darmkrebszellen (COLO 205, HCT-116 und HT-29) dosisabhängig mit IC50-Werten von 9,0, 40,2 bzw. 70,9 µM. Diese Verbindung hemmt wirksam das Wachstum menschlicher Darmkrebszellen, indem sie Apoptose und Autophagie induziert. Die Behandlung mit dieser Verbindung führt zu einer Reduzierung des mitochondrialen Membranpotenzials und zur Induktion von Caspase-3 und Caspase-9, was mit dem Abbau von DFF-45 und PARP verbunden ist und dem Beginn der Apoptose vorausgeht. Es reguliert die Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)/Akt und Mitogen-aktivierte Proteinkinasen (MAPKs)-Signalwege, einschließlich der verminderten Phosphorylierung des mammalian target of rapamycin (mTOR), signifikant herunter.
In vivo
3'-Hydroxypterostilbene durch i.p. Injektion zeigt Antitumorwirksamkeit gegen Darmkrebs durch die Hemmung von Entzündung, Metastasierung und Angiogenese sowie durch die Induktion von Apoptose.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT01199250 Not yet recruiting
Lynch Syndrome|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma|Stage I Uterine Corpus Cancer|Stage II Uterine Corpus Cancer|Stage III Uterine Corpus Cancer|Stage IV Uterine Corpus Cancer
Gynecologic Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)|GOG Foundation
January 2100 --
NCT05454306 Suspended
Clavicle Fracture
University of Minnesota
January 9 2028 Not Applicable
NCT05118594 Not yet recruiting
Major Depressive Disorder|Dysthymic Disorder|Specific Phobia|Social Anxiety Disorder|Panic Disorder|Agoraphobia|Generalized Anxiety Disorder
National Council of Scientific and Technical Research Argentina
February 2026 Not Applicable
NCT06077526 Not yet recruiting
Chronic Pain
Bridgewater College
January 13 2026 Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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