| S7339 |
AZD3965
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AZD3965 ist ein potenter, selektiver und oral verfügbarer Monocarboxylat-Transporter-1 (MCT1)-Inhibitor mit einer Bindungsaffinität von 1,6 nM, 6-fach selektiver als MCT2. Phase 1.
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Cell Host Microbe, 2025, 33(7):1089-1105.e7
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Nat Commun, 2025, 16(1):6999
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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| S8612 |
α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)
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4-Chlor-α-cyanocinnaminsäure (α-CHCA) ist ein klassischer monocarboxylate transporters (MCT)-Inhibitor. α-cyano-4-hydroxycinnamat (CHC) hat eine 10-fach höhere Selektivität für MCT1 im Vergleich zu anderen MCTs.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
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BMC Med, 2025, 23(1):331
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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| S8747 |
BAY-8002
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BAY-8002 ist ein neuartiger MCT1-Inhibitor und unterdrückt wirksam den bidirektionalen Laktattransport. Diese Verbindung erhöht signifikant die intratumoralen Laktatspiegel und moduliert vorübergehend die Pyruvatspiegel.
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Genes Dis, 2025, 12(4):101554
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Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7
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Cell Chem Biol, 2023, 30(8):953-964.e9
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| S9929 |
VB124
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VB124, ein potenter und selektiver MCT4-Inhibitor, hemmt spezifisch den Laktat-Efflux/-Import in MCT4-exprimierenden MDA-MB-231-Zellen und wird für die Erforschung von Herzhypertrophie, Herzinsuffizienz und Stoffwechsel verwendet.
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Cancer Metab, 2025, 13(1):9
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Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):96
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J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):131
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| S9907 |
Syrosingopine
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Syrosingopine ist ein dualer MCT1- und MCT4-Inhibitor mit IC50-Werten von 2500 nM bzw. 40 nM in HAP1-Zellen.
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Genes Dis, 2025, 12(4):101554
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Cancer Metab, 2025, 13(1):9
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| S7919 |
AR-C155858
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AR-C155858 ist ein selektiver Monocarboxylat-Transporter MCT1 und MCT2-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 2,3 nM bzw. 10 nM.
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J Cereb Blood Flow Metab, 2025, 0271678X251328179
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bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.25.577208
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| E1549 |
AZD0095
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AZD0095 ist ein selektiver und oral aktiver Monocarboxylat-Transporter 4 (MCT4)-Inhibitor mit einer IC50 von 1,3 nM und hemmt wirksam das Tumorwachstum in NCI-H358-Xenotransplantaten in Kombination mit Cediranib.
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| E8301New |
MCT-IN-1
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MCT-IN-1 (Verbindung 2) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Monocarboxylat-Transporters (MCT) mit einer IC50 von 9 nM für MCT1 und 14 nM für MCT4. Es kann in der Forschung als potenzielles Ziel zur Überwindung von Multidrug-Resistenz (MDR) bei Krebs eingesetzt werden.
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| E1751 |
MSC-4381
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MSC-4381 (MCT4-IN-1) ist ein oral aktiver, selektiver Inhibitor des Monocarboxylat-Transporters 4 (MCT4) mit einem IC50 von 77 nM und einem Ki von 11 nM. Er hat das Potenzial, den Laktat-Efflux zu hemmen und die intrazelluläre Laktat-Akkumulation in MCT4-exprimierenden Zelllinien zu fördern.
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| S6732 |
7ACC2
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7ACC2 ist ein potenter Inhibitor des mitochondrialen Pyruvat-Transporters 1 (MCT1) mit einem IC50-Wert von 10 nM für die Laktataufnahme in SiHa-Zervixkarzinomzellen des Menschen.
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