nur für Forschungszwecke

Prasugrel P2 Receptor Antagonist

Kat.-Nr.S1258

Prasugrel (Effient, Efient, Prasita, CS-747, LY640315, PCR 4099) ist ein Thienopyridin ADP receptor (P2Y12) Antagonist, der zur Reduktion thrombotischer kardiovaskulärer Ereignisse eingesetzt wird.
Prasugrel P2 Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 373.44

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 373.44 Formel

C20H20FNO3S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 150322-43-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099 Smiles CC(=O)OC1=CC2=C(S1)CCN(C2)C(C3=CC=CC=C3F)C(=O)C4CC4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 33 mg/mL (88.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
P2Y12 receptor
In vitro

Diese Verbindung ist ein neuartiges oral wirksames Thienopyridin mit einer schnelleren, höheren und zuverlässigeren Hemmung der Thrombozytenaggregation als Clopidogrel, was seinen Metabolismus in vivo zu einem aktiven Metaboliten mit selektiver P2Y(12) antagonistischer Aktivität widerspiegelt.

In vivo

Prasugrel zeigt eine Thrombozytenhemmung, die bei WT-Mäusen 8,2-mal stärker war als Clopidogrel. Diese Verbindung (3 und 10 mg/kg) reduziert dosisabhängig und signifikant den thrombusvermittelten Hirninfarkt 24 Stunden nach der Bestrahlung in Rattenmodellen von zerebralen und peripheren arteriellen Verschlusskrankheiten. Sie (0,3-3 mg/kg) reduziert Inzidenz, Gesamtfläche und Gesamtzahl der Hirninfarkte dosisabhängig 24 Stunden nach der Gefäßverletzung in einem Rattenmodell für embolische Infarkte. Diese Chemikalie (0,03-3 mg/kg/Tag), die ab dem Tag vor der Laurinsäureinjektion für 11 aufeinanderfolgende Tage verabreicht wurde, hemmt die Progression der Krankheit dosisabhängig bei Ratten mit Laurinsäure-induzierten peripheren arteriellen Verschlusskrankheiten. Bei Hunden (0,03-0,3 mg/kg/Tag) und Affen (0,1 und 0,3 mg/kg/Tag) einmal täglich über 14 Tage verabreicht, führt sie zu einer potenten, dosisabhängigen und kumulativen Hemmung der ADP-induzierten Thrombozytenaggregation. Diese Verbindung (0,1-1 mg/kg/Tag, p.o.) verlängert signifikant die Zeit bis zum arteriellen Verschluss und erhöht die Dauer der arteriellen Durchgängigkeit in einem Rattenmodell der elektrisch induzierten arteriellen Thrombose.

Literatur

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot p-VEGDFR2 / VEGFR2 / p-STAT3 / STAT3 / p-p65 / p65 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK
S1257-WB2
28383032

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05774431 Recruiting
Acute Myocardial Infarction
University Hospital Heidelberg|AstraZeneca
March 13 2023 --
NCT05053828 Completed
Type2 Diabetes|Antiplatelet Drugs|Myocardial Infarction|Heart Failure
Tabula Rasa HealthCare
September 20 2021 --
NCT04471870 Completed
Acute Coronary Syndrome
Chiesi Farmaceutici S.p.A.
October 23 2020 --

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Bitte geben Sie Ihren Namen ein.
Bitte geben Sie Ihre E-Mail-Adresse ein. Bitte geben Sie eine gültige E-Mail-Adresse ein.
Bitte schreiben Sie uns etwas.