nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1258
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Weitere P2 Receptor Inhibitoren | A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium |
| Molekulargewicht | 373.44 | Formel | C20H20FNO3S |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 150322-43-3 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099 | Smiles | CC(=O)OC1=CC2=C(S1)CCN(C2)C(C3=CC=CC=C3F)C(=O)C4CC4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 33 mg/mL
(88.36 mM)
Ethanol : 8 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
P2Y12 receptor
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|---|---|
| In vitro |
Diese Verbindung ist ein neuartiges oral wirksames Thienopyridin mit einer schnelleren, höheren und zuverlässigeren Hemmung der Thrombozytenaggregation als Clopidogrel, was seinen Metabolismus in vivo zu einem aktiven Metaboliten mit selektiver P2Y(12) antagonistischer Aktivität widerspiegelt. |
| In vivo |
Prasugrel zeigt eine Thrombozytenhemmung, die bei WT-Mäusen 8,2-mal stärker war als Clopidogrel. Diese Verbindung (3 und 10 mg/kg) reduziert dosisabhängig und signifikant den thrombusvermittelten Hirninfarkt 24 Stunden nach der Bestrahlung in Rattenmodellen von zerebralen und peripheren arteriellen Verschlusskrankheiten. Sie (0,3-3 mg/kg) reduziert Inzidenz, Gesamtfläche und Gesamtzahl der Hirninfarkte dosisabhängig 24 Stunden nach der Gefäßverletzung in einem Rattenmodell für embolische Infarkte. Diese Chemikalie (0,03-3 mg/kg/Tag), die ab dem Tag vor der Laurinsäureinjektion für 11 aufeinanderfolgende Tage verabreicht wurde, hemmt die Progression der Krankheit dosisabhängig bei Ratten mit Laurinsäure-induzierten peripheren arteriellen Verschlusskrankheiten. Bei Hunden (0,03-0,3 mg/kg/Tag) und Affen (0,1 und 0,3 mg/kg/Tag) einmal täglich über 14 Tage verabreicht, führt sie zu einer potenten, dosisabhängigen und kumulativen Hemmung der ADP-induzierten Thrombozytenaggregation. Diese Verbindung (0,1-1 mg/kg/Tag, p.o.) verlängert signifikant die Zeit bis zum arteriellen Verschluss und erhöht die Dauer der arteriellen Durchgängigkeit in einem Rattenmodell der elektrisch induzierten arteriellen Thrombose. |
Literatur |
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| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-VEGDFR2 / VEGFR2 / p-STAT3 / STAT3 / p-p65 / p65 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK |
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28383032 |
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05774431 | Recruiting | Acute Myocardial Infarction |
University Hospital Heidelberg|AstraZeneca |
March 13 2023 | -- |
| NCT05053828 | Completed | Type2 Diabetes|Antiplatelet Drugs|Myocardial Infarction|Heart Failure |
Tabula Rasa HealthCare |
September 20 2021 | -- |
| NCT04471870 | Completed | Acute Coronary Syndrome |
Chiesi Farmaceutici S.p.A. |
October 23 2020 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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