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SPHINX31 Serine/threonin kinase Inhibitor

Name: SPHINX31
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8810
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8810

SPHINX31 ist ein SRPK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,9 nM und einer hohen Selektivität für SRPK1 gegenüber SRPK2 (50-fach) und CLK1 (100-fach).

SPHINX31 Serine/threonin kinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 507.51

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Qualitätskontrolle

Charge: S881001 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.62%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.62

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere Serine/threonin kinase Inhibitoren	WNK463 GCN2iB SRPIN340 Benzamidine HCl SGC-GAK-1 ML281 BAY-1816032 DCLK1-IN-1 ZT-12-037-01 Luvixasertib (CFI-402257)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	507.51	Formel	C₂₇H₂₄F₃N₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1818389-84-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CC2=CC=CC=N2)C3=C(C=C(C=C3)C(F)(F)F)NC(=O)C4=CC=C(O4)C5=CC=NC=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 25 mg/mL (49.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.200mg/ml (0.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SRPK1 (Cell-free assay) 5.9 nM
In vitro	Kinase-Assays zeigten, dass SPHINX31 ein Typ-1-Kinase-Inhibitor (ATP-kompetitiv) ist. Die Behandlung mit dieser Verbindung führt zu einer Hemmung der SRSF1-Phosphorylierung bei 300 nM in PC3-Prostatakrebszellen. Die metabolische Stabilität in Mauslebermikrosomen zeigt, dass diese Chemikalie eine mittlere Clearance mit einer T_1/2 von 95,79 min hatte. Die Hemmung von SRPK1 mit diesem Inhibitor führt zu Zellzyklusarrest und Differenzierung von Leukämiezellen.
In vivo	SPHINX31 konnte in das Auge eindringen. Diese Verbindung übt eine dosisabhängige Hemmung der choroidalen Neovaskularisation im Mausmodell aus. Sie hemmt das Blutgefäßwachstum und die Makrophageninfiltration. Die Behandlung mit dieser Chemikalie verlängert das Überleben von immungeschwächten Mäusen, denen MLL-rearrangierte AML-Zellen transplantiert wurden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28135068/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30568163/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):