Name: GCN2iB
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8929
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.03%

99.03

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Serine/threonin kinase Inhibitoren	WNK463 SRPIN340 Benzamidine HCl SPHINX31 SGC-GAK-1 ML281 BAY-1816032 DCLK1-IN-1 ZT-12-037-01 Luvixasertib (CFI-402257)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	451.83	Formel	C₁₈H₁₂ClF₂N₅O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2183470-12-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=N1)Cl)S(=O)(=O)NC2=C(C(=C(C=C2)F)C#CC3=CN=C(N=C3)N)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 15 mg/mL (33.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (33.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	GCN2 (Cell-free assay) 2.4 nM
In vitro	Die Behandlung von akuter lymphoblastischer Leukämie (ALL)-Zellen mit GCN2iB macht ALL-Zellen empfindlich gegenüber ASNase, indem sie die Induktion von ASNS verhindert, was zu reduzierten Spiegeln der De-novo-Proteinsynthese führt. Die kombinierte Behandlung mit ASNase und dieser Verbindung induziert den stressaktivierten MAPK-Signalweg und löst dadurch Apoptose aus. Mittels Zellpanel-Analysen zeigen wir auch, dass Zellen der akuten myeloischen Leukämie und des Pankreaskarzinoms sehr empfindlich auf die kombinierte Behandlung reagieren.
Kinase-Assay	GCN2-Kinase-Assay
Kinase-Assay	Rekombinantes GCN2 (1 nmol/L)-Protein wird 60 Minuten lang mit GCN2iB vorinkubiert und dann bei 25 °C mit ATP (K_M-Wert von GCN2 = 190 μmol/L) und dem grün fluoreszierenden Protein-eIF2α-Substrat (130 nmol/L) inkubiert. Die Menge des phosphorylierten Substrats wird mithilfe des LanthaScreen Tb-anti-p-eIF2α (pSer52)-Antikörperkits bestimmt. Der IC50-Wert der eIF2α-Kinase wird mit der XLfit-Software gemessen.
In vivo	Die Kombination der ASNase-Behandlung mit GCN2iB blockiert synergetisch das In-vivo-Tumorwachstum in ALL-, AML- und Pankreas-Xenograftmodellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30061420/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GCN2iB GCN2 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 451.83