| S1146 |
Cyclopamine (11-Deoxojervine)
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Cyclopamine (11-Deoxojervine) ist ein spezifischer Hedgehog (Hh)-Signalweg-Antagonist von Smoothened (Smo) mit einem IC50 von 46 nM in TM3Hh12-Zellen.
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Nat Commun, 2025, 16(1):1267
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EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364
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Development, 2025, 152(8)dev204324
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| S2151 |
Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib)
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Sonidegib ist ein Smoothened (Smo)-Antagonist, der die Hedgehog (Hh)-Signalübertragung mit einer IC50 von 1,3 nM (Maus) bzw. 2,5 nM (Mensch) in zellfreien Assays hemmt. Phase 3.
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Nat Commun, 2025, 16(1):5137
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Nat Commun, 2025, 16(1):1267
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Method Protocol, 2025, 8(3)59
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| S7092 |
SANT-1
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SANT-1 bindet direkt an den Smoothened (Smo)-Rezeptor mit einer Kd von 1,2 nM und hemmt die Smo-Agonisten-Effekte mit einer IC50 von 20 nM.
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Nat Commun, 2024, 15(1):9771
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Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992
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Front Immunol, 2023, 14:1258074
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| S7138 |
BMS-833923
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BMS-833923 (XL139) ist ein oral verfügbarer Smoothened-Antagonist. Phase 2.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4983
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
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| S2777 |
PF-5274857
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PF-5274857 ist ein potenter und selektiver Smoothened (Smo) Antagonist, hemmt die Hedgehog (Hh)-Signalübertragung mit IC50 und Ki von 5,8 nM bzw. 4,6 nM, und diese Verbindung kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden.
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Biol Reprod, 2021, ioab111
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Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
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| E0787 |
ALLO-2
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ALLO-2 ist ein potenter Antagonist sowohl des Wildtyp-Maus-Smo als auch des medikamentenresistenten D473H-Mutanten-Human-Smo, der die Smo-Agonist-inhibierte Gli-Luc-Aktivität in TM3-Gli-Luc-Zellen mit einer IC50 von 6 nM hemmt.
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| S1182New |
GANT58(NSC75503)
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GANT 58 (NSC 75503) ist ein potenter Antagonist der GLI-vermittelten Transkription mit einem IC50-Wert von ≈5 μM. Er kann für die Forschung bei Ewing-Sarkom und verschiedenen Formen von solidem Krebs verwendet werden.
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| E0480 |
MRT-81
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MRT-81 ist ein potenter Antagonist menschlicher und muriner Smoothened (Smo)-Rezeptoren mit einem IC50-Wert von 41 nM in den Shh-light2-Zellen, der eine potente hemmende Aktivität des Hedgehog (Hh)-Signalwegs ausübt.
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