Hedgehog/Smoothened Agonisten | Hedgehog/Smoothened Antagonists

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S1146 Cyclopamine (11-Deoxojervine) Cyclopamine (11-Deoxojervine) ist ein spezifischer Hedgehog (Hh)-Signalweg-Antagonist von Smoothened (Smo) mit einem IC50 von 46 nM in TM3Hh12-Zellen.
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364
Development, 2025, 152(8)dev204324
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S2151 Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib) Sonidegib ist ein Smoothened (Smo)-Antagonist, der die Hedgehog (Hh)-Signalübertragung mit einer IC50 von 1,3 nM (Maus) bzw. 2,5 nM (Mensch) in zellfreien Assays hemmt. Phase 3.
Nat Commun, 2025, 16(1):5137
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
Method Protocol, 2025, 8(3)59
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S7092 SANT-1 SANT-1 bindet direkt an den Smoothened (Smo)-Rezeptor mit einer Kd von 1,2 nM und hemmt die Smo-Agonisten-Effekte mit einer IC50 von 20 nM.
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992
Front Immunol, 2023, 14:1258074
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S7138 BMS-833923 BMS-833923 (XL139) ist ein oral verfügbarer Smoothened-Antagonist. Phase 2.
Nat Commun, 2025, 16(1):4983
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
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S2777 PF-5274857 PF-5274857 ist ein potenter und selektiver Smoothened (Smo) Antagonist, hemmt die Hedgehog (Hh)-Signalübertragung mit IC50 und Ki von 5,8 nM bzw. 4,6 nM, und diese Verbindung kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden.
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Biol Reprod, 2021, ioab111
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
E0787 ALLO-2 ALLO-2 ist ein potenter Antagonist sowohl des Wildtyp-Maus-Smo als auch des medikamentenresistenten D473H-Mutanten-Human-Smo, der die Smo-Agonist-inhibierte Gli-Luc-Aktivität in TM3-Gli-Luc-Zellen mit einer IC50 von 6 nM hemmt.
S1182New GANT58(NSC75503) GANT 58 (NSC 75503) ist ein potenter Antagonist der GLI-vermittelten Transkription mit einem IC50-Wert von ≈5 μM. Er kann für die Forschung bei Ewing-Sarkom und verschiedenen Formen von solidem Krebs verwendet werden.
E0480 MRT-81 MRT-81 ist ein potenter Antagonist menschlicher und muriner Smoothened (Smo)-Rezeptoren mit einem IC50-Wert von 41 nM in den Shh-light2-Zellen, der eine potente hemmende Aktivität des Hedgehog (Hh)-Signalwegs ausübt.