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BMS-833923 Hedgehog/Smoothened Antagonist

Kat.-Nr.S7138

BMS-833923 (XL139) ist ein oral verfügbarer Smoothened-Antagonist. Phase 2.
BMS-833923 Hedgehog/Smoothened Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 473.57

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.24%
99.24

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 473.57 Formel

C30H27N5O

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1059734-66-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme XL139 Smiles CC1=C(C=C(C=C1)CNC)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC4=CC=CC=C4C(=N3)C5=CC=CC=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 95 mg/mL (200.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Smoothened
In vitro
BMS-833923 reduziert die Aktivität des Hedgehog-Signalwegs, verringert die Zellproliferation und induziert Apoptose über den intrinsischen Signalweg in Ösophagusadenokarzinom (EAC)-Zelllinien. Diese Verbindung beeinflusst dosisabhängig die Transkription kanonischer und Prostata-Hedgehog-Signatur-Gene in vitro.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT01413906 Completed
Cancer
Bristol-Myers Squibb
November 2011 Phase 1
NCT01218477 Completed
Leukemia
Bristol-Myers Squibb
January 2011 Phase 1|Phase 2
NCT00927875 Completed
Small Cell Lung Carcinoma
Bristol-Myers Squibb|Exelixis
February 2010 Phase 1
NCT00909402 Completed
Stomach Neoplasms|Esophageal Neoplasms
Bristol-Myers Squibb|Exelixis
November 2009 Phase 1
NCT00670189 Completed
Hedgehog Pathway|Smoothened|Basal Cell Carcinoma (BCC)|Basal Cell Nevoid Syndrome (BCNS)
Bristol-Myers Squibb|Exelixis
July 2008 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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