nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S7138
| Verwandte Ziele | CXCR PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR |
|---|---|
| Weitere Hedgehog/Smoothened Inhibitoren | SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857 |
| Molekulargewicht | 473.57 | Formel | C30H27N5O |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 1059734-66-5 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | XL139 | Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)CNC)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC4=CC=CC=C4C(=N3)C5=CC=CC=C5 | ||
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In vitro |
DMSO
: 95 mg/mL
(200.6 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Smoothened
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|---|---|
| In vitro |
BMS-833923 reduziert die Aktivität des Hedgehog-Signalwegs, verringert die Zellproliferation und induziert Apoptose über den intrinsischen Signalweg in Ösophagusadenokarzinom (EAC)-Zelllinien. Diese Verbindung beeinflusst dosisabhängig die Transkription kanonischer und Prostata-Hedgehog-Signatur-Gene in vitro.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01413906 | Completed | Cancer |
Bristol-Myers Squibb |
November 2011 | Phase 1 |
| NCT01218477 | Completed | Leukemia |
Bristol-Myers Squibb |
January 2011 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT00927875 | Completed | Small Cell Lung Carcinoma |
Bristol-Myers Squibb|Exelixis |
February 2010 | Phase 1 |
| NCT00909402 | Completed | Stomach Neoplasms|Esophageal Neoplasms |
Bristol-Myers Squibb|Exelixis |
November 2009 | Phase 1 |
| NCT00670189 | Completed | Hedgehog Pathway|Smoothened|Basal Cell Carcinoma (BCC)|Basal Cell Nevoid Syndrome (BCNS) |
Bristol-Myers Squibb|Exelixis |
July 2008 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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