Hedgehog/Smoothened Inhibitoren | Hedgehog/Smoothened Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S1082	Vismodegib (GDC-0449)	Vismodegib (GDC-0449) ist ein potenter, neuartiger und spezifischer Hedgehog inhibitor mit einer IC50 von 3 nM und hemmt auch P-gp mit einer IC50 von 3,0 μM in einem zellfreien Assay.	Nat Commun, 2025, 16(1):5137 Nat Commun, 2025, 16(1):1092 Nat Commun, 2025, 16(1):1267
S8075	GANT61	GANT61 (NSC 136476) ist ein Inhibitor der GLI1- sowie GLI2-induzierten Transkription, hemmt hedgehog mit einer IC50 von 5 μM in GLI1-exprimierenden HEK293T-Zellen und zeigt Selektivität gegenüber anderen Signalwegen, wie der TNF- und Glucocorticoidrezeptor-Gen-Transaktivierung. Diese Verbindung induziert Apoptosis und aktiviert die protektive autophagy in LX-2-Zellen.	Nat Commun, 2025, 16(1):1267 Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):22
S2476	Itraconazole	Itraconazole ist ein relativ potenter Inhibitor von CYP3A4 mit einer IC50 von 6,1 nM, der als Triazol-Antimykotikum verwendet wird. Diese Verbindung ist ein potenter Antagonist des Hedgehog (Hh)-Signalwegs. Sie unterdrückt auch das Wachstum von Glioblastomen durch Induktion von autophagy.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1 Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404
S8249	HPI-4 (Ciliobrevin A)	HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) ist ein Antagonist des Hedgehog (Hh)-Signalwegs. Es blockiert die Sonic hedgehog (Shh)-induzierte Hh-Signalwegaktivierung (IC50 = 7 μM) stromabwärts von Smo.	Commun Biol, 2025, 8(1):607 Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2138 Hum Exp Toxicol, 2025, 44:9603271251332251
S2157	Taladegib (LY2940680)	Taladegib (LY2940680) bindet an den Smoothened (Smo)-Rezeptor und hemmt potent die Hedgehog (Hh)-Signalübertragung in Phase 1/2.	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Front Pharmacol, 2019, 10:89
S7160	Glasdegib	Glasdegib ist ein potenter und oral bioverfügbarer Smoothened (Smo)-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM. Phase 2.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163 iScience, 2024, 27(10):110862 Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
S9743	Ciliobrevin D	Ciliobrevin D (Verbindung 5) ist ein zellgängiger, reversibler und spezifischer Antagonist des AAA+ (ATPases, die mit verschiedenen zellulären Aktivitäten assoziiert sind) ATPase-Motors zytoplasmatisches Dynein. Diese Verbindung stört die Bildung primärer Zilien und blockiert die Hedgehog (Hh)-Signalübertragung.	Cell Prolif, 2025, e13819. ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742 Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
S4747	Jervine	Jervine (11-Ketocyclopamin) ist ein Hedgehog signaling (IC50=500-700 nM) Inhibitor, der den Sonic Hedgehog (shh)-Signalweg durch Interaktion mit Smoothened hemmt.	FASEB J, 2025, 39(20):e71187 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Neurochem Int, 2021, 146:105042
S8200	MK-4101	MK-4101, ein potenter Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs, zeigt Antitumoraktivität durch die Hemmung der Proliferation und die Induktion extensiver Apoptose in Tumorzellen.	Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6565	JK184	JK184 hemmt Gli im Hedgehog (Hh)-Signalweg mit einer IC50 von 30 nM in Säugetierzellen.	Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
E0782	MRT 10	MRT-10 hemmt die ShhN-Signalübertragung in Shh-light2-Zellen dosisabhängig mit einer IC50 von 0,64 μM, was die Fähigkeit zeigt, die konstitutive Aktivität von Smo aufzuheben.