Name: SANT-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7092
Rating: 5 (17 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.03%

99.03

Verwandte Ziele	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Weitere Hedgehog/Smoothened Inhibitoren	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	373.49	Formel	C₂₃H₂₇N₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	304909-07-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2)C)C=NN3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 75 mg/mL (200.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL (99.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 21 mg/mL (56.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.050mg/ml (2.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.050mg/ml (2.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Attenuates SAG stimulation of Shh-LIGHT2 cells to a greater extent relative to other antagonists.
Targets/IC₅₀/Ki	Smoothened receptor 1.2 nM(Kd)
In vitro	SANT-1 hemmt Wildtyp- und onkogenes Smo mit gleicher Potenz. Diese Verbindung wirkt der SAG-induzierten Pfadaktivierung in Shh-LIGHT2-Zellen entgegen. Es ist in der Lage, die Bindung von BODIPY-Cyclopamin an Smo-exprimierende Zellen zu blockieren, aber diese Chemikalie kann diese Assoziation nicht vollständig auf Hintergrundniveaus hemmen. Dies deutet darauf hin, dass ihre Interaktionen mit Smo seine Affinität für Cyclopamin verändern könnten, anstatt direkt um die Cyclopaminbindung zu konkurrieren. Die Verbindung blockiert die Pfadaktivierung in SmoA1-LIGHT2-Zellen mit Potenzen, die denen im Shh-LIGHT2-Assay ähneln. Sie weist unterschiedliche hemmende Aktivitäten in den Shh-LIGHT2- und BODIPY-Cyclopamin-Assays auf und ist ungewöhnlich potent bei der Blockierung der SAG-vermittelten Pfadaktivierung. Diese Verbindung hemmte effizient die Cyclopamin- und Jervin-induzierte Translokation von Smo zum primären Ziliar. Sie hemmt die PKA-Stimulation des Smo-Traffickings zum proximalen Ziliar.
Kinase-Assay	Small Molecule Screens for Hh Pathway Modulators
Kinase-Assay	Shh-N (N-terminales Fragment von Shh ohne Cholesterinmodifikation)-konditioniertes Medium wird aus einer HEK 293-Zelllinie gewonnen, die stabil mit Shh-N-Expressions- und Neomycinresistenzkonstrukten transfiziert ist. Die Shh-N-produzierenden HEK 293-Zellen werden in DMEM, das 10 % (vol/vol) FBS und 400 μg/ml G418 enthält, bis zu 80 % Konfluenz kultiviert. Das Medium wird dann durch DMEM ersetzt, das 2 % (vol/vol) FBS enthält, und nach einem Tag Wachstum wird das Medium gesammelt und durch eine 0,22-μm-Membran filtriert. Kontrollmedium wird aus HEK 293-Zellen gewonnen. Shh-LIGHT2-Zellen werden dann bis zur Konfluenz in 96-Well-Platten kultiviert und mit dieser Verbindung (0,714 μg/mL; ≈2 μM Verbindung in jeder Vertiefung) in Gegenwart von entweder Shh-N-konditioniertem Medium oder HEK 293-Kontrollmedium (1:25-Verdünnung in DMEM, das 0,5 % bovines Kälberserum enthält) behandelt. Nach Inkubation der behandelten Zellen für 30 h bei 37 °C werden die zellulären Firefly- und Renilla-Luciferase-Aktivitäten gemessen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12391318/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19365551/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19421011/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	Gli1 / E-cadherin / Sanil / ABCG2		26943330

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SANT-1 Hedgehog/Smoothened Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 373.49

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

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Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

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