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HPI-4 (Ciliobrevin A) Hedgehog/Smoothened Inhibitor

Name: HPI-4 (Ciliobrevin A)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8249
Rating: 5 (9 reviews)

Kat.-Nr.S8249

HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) ist ein Antagonist des Hedgehog (Hh)-Signalwegs. Es blockiert die Sonic hedgehog (Shh)-induzierte Hh-Signalwegaktivierung (IC50 = 7 μM) stromabwärts von Smo.

HPI-4 (Ciliobrevin A) Hedgehog/Smoothened Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 358.18

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Qualitätskontrolle

Charge: S824901 DMSO]71 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.63%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.63

Verwandte Ziele	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Weitere Hedgehog/Smoothened Inhibitoren	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	358.18	Formel	C₁₇H₉Cl₂N₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	302803-72-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Hedgehog Pathway Inhibitor 4			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)NC(=N2)C(=C(C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)O)C#N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 71 mg/mL (198.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.55mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.51mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Hedgehog
In vitro	HPI-4 (Ciliobrevin A) zielt nicht direkt auf Smo ab. Es wirkt den Aktivitäten von endogenem Gli1 und Gli2 entgegen, wirkt aber nicht direkt auf die Transkriptionsfaktor-GLIs. Diese Verbindung hemmte signifikant die Proliferation dieser neuronalen Vorläuferzellen, gemessen an den Histon-H3-Phosphorylierungs-(pH3)-Spiegeln. Es reduzierte auch die zellulären Spiegel von Cyclin-D1-Protein und Gli1-, Gli2- und N-Myc-Transkripten in den zerebellären Granulozyten-Vorläuferzellen. Es wirkt durch Störung der Ziliogenese. Die Behandlung mit diesem Inhibitor könnte die Proliferation, Invasion und Migrationsfähigkeit menschlicher Chondrosarkomzellen signifikant verringern. Ferner könnte es die HH-Signalweg-vermittelte Ziliogenese deutlich stören und die Expression des primären zilienbezogenen Proteins intraflagellärer Transportprotein IFT88 unterdrücken. Das HH-nachgeschaltete Effektorprotein GLI2 wurde eingeschränkt, um das Parathormon-verwandte Protein zu blockieren und MAPK/ERK-regulierte Matrixmetalloproteinasen (MMP2 und MMP9) zu beeinflussen. Es ist auch ein niedermolekularer Inhibitor der katalytischen schweren Kettensubunit des zytoplasmatischen Dyneins.
In vivo	In einem Zebrafischmodell verhinderte die Behandlung mit HPI-4 (Ciliobrevin A), einem Ziliogenese-Inhibitor, effektiv die Pankreasfibrose und -zerstörung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19666565/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110171/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22164219/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	β-catenin		26515592
Growth inhibition assay	Cell viability		26515592

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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