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MK-4101 Hedgehog/Smoothened Inhibitor

Name: MK-4101
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8200
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8200

MK-4101, ein potenter Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs, zeigt Antitumoraktivität durch die Hemmung der Proliferation und die Induktion extensiver Apoptose in Tumorzellen.

MK-4101 Hedgehog/Smoothened Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 493.47

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Qualitätskontrolle

Charge: S820001 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]98 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.33%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.33

Verwandte Ziele	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Weitere Hedgehog/Smoothened Inhibitoren	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	493.47	Formel	C₂₄H₂₄F₅N₅O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	935273-79-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C(=NN=C1C23CCC(CC2)(CC3)C4=NOC(=N4)C5CC(C5)(F)F)C6=CC=CC=C6C(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 98 mg/mL (198.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SMO
In vitro	MK-4101 hemmt die Hh-Signalübertragung sowohl in einem Reportergen-Assay in einer gentechnisch veränderten Maus-Zelllinie (Gli_Luc) mit einer IC50 = 1,5 µM als auch in menschlichen KYSE180-Ösophaguskarzinomzellen mit einer IC50 = 1 µM. Darüber hinaus verdrängte diese Verbindung ein fluoreszenzmarkiertes Cyclopamin-Derivat aus 293-Zellen, die rekombinantes humanes SMO exprimierten, mit einer IC50 = 1,1 µM. Es arretiert Zellen in der G1- und G2-Phase.
In vivo	MK-4101 besitzt eine robuste Antitumoraktivität durch die Hemmung der Proliferation und Induktion extensiver Apoptose in Tumorzellen. Diese Verbindung ist hochwirksam gegen primäres Medulloblastom und Basalzellkarzinom (BCC), die sich im Kleinhirn und in der Haut von Ptch1+/- Mäusen entwickeln. Die Pharmakokinetik dieser Chemikalie zeigt, dass sie oral verabreicht werden kann und eine gute Bioverfügbarkeit (F ≥ 87 %) mit einer niedrigen bis moderaten Plasmaclearance bei Mäusen und Ratten aufweist. Darüber hinaus wurde sie gut resorbiert und hauptsächlich in die Galle ausgeschieden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26960983/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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