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Taladegib (LY2940680) Hedgehog/Smoothened Inhibitor

Name: Taladegib (LY2940680)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2157
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S2157

Taladegib (LY2940680) bindet an den Smoothened (Smo)-Rezeptor und hemmt potent die Hedgehog (Hh)-Signalübertragung in Phase 1/2.

Taladegib (LY2940680) Hedgehog/Smoothened Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 512.5

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.82%

99.82

Verwandte Ziele	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Weitere Hedgehog/Smoothened Inhibitoren	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Ciliobrevin D PF-5274857

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	512.5	Formel	C₂₆H₂₄F₄N₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1258861-20-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C(=CC=N1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)N4CCC(CC4)N(C)C(=O)C5=C(C=C(C=C5)F)C(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 75 mg/mL (146.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 0.66 mg/mL (1.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Smoothened
In vitro	Taladegib (LY2940680) hemmt das Krebswachstum in Zelllinien, die eine Mutation im Gen für Smoothened enthalten, die Forscher zuvor bei Krebspatienten beobachtet hatten, die eine Resistenz gegen Vismodegib entwickelten.
In vivo	Taladegib (LY2940680) weist bei Nagetieren und Nicht-Nagetieren hervorragende pharmakokinetische Eigenschaften auf. Bei oraler Verabreichung an transgene Ptch^+/- p53^-/--Mäuse, die spontan Medulloblastome entwickeln, erzeugt es eine bemerkenswerte Wirksamkeit und verbessert deren Überleben erheblich. Diese Verbindung zeigt eine schnelle Kinetik der Antitumoraktivität durch Magnetresonanztomographie dieser Mäuse und induziert Caspase-3-Aktivität und reduziert die Proliferation durch immunhistochemische Analyse von Medulloblastomtumoren. Es hemmt die Hh-regulierte Genexpression im subkutanen Xenograft-Tumorstroma und erzeugt eine signifikante Antitumoraktivität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22007748/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/71/8_MeetingAbstracts/2819?si

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01919398	Completed	Neoplasm Metastasis	Eli Lilly and Company	August 2013	Phase 1
NCT01697514	Withdrawn	Medulloblastoma Childhood\|Rhabdomyosarcoma	Eli Lilly and Company	July 2013	Phase 1
NCT01746745	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	January 2013	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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