Name: JK184
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6565
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S656501 DMSO]70 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.56%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.56

Verwandte Ziele	CXCR PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Weitere Hedgehog/Smoothened Inhibitoren	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	350.44	Formel	C₁₉H₁₈N₄OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	315703-52-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCOC1=CC=C(C=C1)NC2=NC(=CS2)C3=C(N=C4N3C=CC=C4)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 70 mg/mL (199.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Gli
In vitro	JK184 antagonisiert die Hh-Signalgebung, indem es die Gli-abhängige transkriptionelle Aktivität dosisabhängig hemmt. Diese Verbindung hat eine stärkere hemmende Wirkung in Säugetierzellen mit einer IC50 von 30 nM im Vergleich zu Cyclopamin (IC50 = 250 nM).
In vivo	JK184 hat ein schlechtes pharmakokinetisches Profil und eine geringe Bioverfügbarkeit, da die Halbwertszeit und Cmax dieser Verbindung im Vergleich zu Cyclopamin niedriger sind. Seine Mizellen sind ein vielversprechender Arzneimittelkandidat zur Behandlung von Bauchspeicheldrüsentumoren mit hoher Hemmwirkung auf die Hh-Aktivität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25581613/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JK184 Hedgehog/Smoothened Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 350.44