Hedgehog/Smoothened Inhibitoren | Hedgehog/Smoothened Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S7138	BMS-833923	BMS-833923 (XL139) ist ein oral verfügbarer Smoothened-Antagonist. Phase 2.	Nat Commun, 2025, 16(1):4983 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
S2157	Taladegib (LY2940680)	Taladegib (LY2940680) bindet an den Smoothened (Smo)-Rezeptor und hemmt potent die Hedgehog (Hh)-Signalübertragung in Phase 1/2.	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Front Pharmacol, 2019, 10:89
S7160	Glasdegib	Glasdegib ist ein potenter und oral bioverfügbarer Smoothened (Smo)-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM. Phase 2.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163 iScience, 2024, 27(10):110862 Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
S9743	Ciliobrevin D	Ciliobrevin D (Verbindung 5) ist ein zellgängiger, reversibler und spezifischer Antagonist des AAA+ (ATPases, die mit verschiedenen zellulären Aktivitäten assoziiert sind) ATPase-Motors zytoplasmatisches Dynein. Diese Verbindung stört die Bildung primärer Zilien und blockiert die Hedgehog (Hh)-Signalübertragung.	Cell Prolif, 2025, e13819. ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742 Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
S2777	PF-5274857	PF-5274857 ist ein potenter und selektiver Smoothened (Smo) Antagonist, hemmt die Hedgehog (Hh)-Signalübertragung mit IC50 und Ki von 5,8 nM bzw. 4,6 nM, und diese Verbindung kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden.	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Biol Reprod, 2021, ioab111 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S4747	Jervine	Jervine (11-Ketocyclopamin) ist ein Hedgehog signaling (IC50=500-700 nM) Inhibitor, der den Sonic Hedgehog (shh)-Signalweg durch Interaktion mit Smoothened hemmt.	FASEB J, 2025, 39(20):e71187 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Neurochem Int, 2021, 146:105042
S8200	MK-4101	MK-4101, ein potenter Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs, zeigt Antitumoraktivität durch die Hemmung der Proliferation und die Induktion extensiver Apoptose in Tumorzellen.	Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6565	JK184	JK184 hemmt Gli im Hedgehog (Hh)-Signalweg mit einer IC50 von 30 nM in Säugetierzellen.	Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
E0787	ALLO-2	ALLO-2 ist ein potenter Antagonist sowohl des Wildtyp-Maus-Smo als auch des medikamentenresistenten D473H-Mutanten-Human-Smo, der die Smo-Agonist-inhibierte Gli-Luc-Aktivität in TM3-Gli-Luc-Zellen mit einer IC50 von 6 nM hemmt.
S1182^New	GANT58(NSC75503)	GANT 58 (NSC 75503) ist ein potenter Antagonist der GLI-vermittelten Transkription mit einem IC50-Wert von ≈5 μM. Er kann für die Forschung bei Ewing-Sarkom und verschiedenen Formen von solidem Krebs verwendet werden.
E0480	MRT-81	MRT-81 ist ein potenter Antagonist menschlicher und muriner Smoothened (Smo)-Rezeptoren mit einem IC50-Wert von 41 nM in den Shh-light2-Zellen, der eine potente hemmende Aktivität des Hedgehog (Hh)-Signalwegs ausübt.
E0782	MRT 10	MRT-10 hemmt die ShhN-Signalübertragung in Shh-light2-Zellen dosisabhängig mit einer IC50 von 0,64 μM, was die Fähigkeit zeigt, die konstitutive Aktivität von Smo aufzuheben.