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- Par voies de signalisation
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Les produits Selleck ont été cités dans études de Nature, Science et Cell.
17 lauréats du prix Nobel ont publié 60 articles avec les produits Selleck.
Shimon Sakaguchi, 2025
Prix Nobel de physiologie ou médecine
- Nature Communications 2025;16, Article number:1325
David Baker, 2024
Prix Nobel de chimie
- Dev Cell 2023;58(20):2163-2180.e9.
Katalin Karikó, 2023
Prix Nobel de physiologie ou médecine
- PLoS One 2015;10(6):e0131141.
David Julius, 2021
Prix Nobel de physiologie ou médecine
- Cell 2017;185-198.e16
Michael Houghton, 2020
Prix Nobel de physiologie ou médecine
- Cell Chem Biol 2020;27(7):780-792.e5
Charles M. Rice, 2020
Prix Nobel de physiologie ou médecine
- Cell 2018;172(3):423-438.e25
William G. Kaelin Jr, 2019
Prix Nobel de physiologie ou médecine
- Cell Metab 2019;29(5):1166-1181.e6
Peter J. Ratcliffe, 2019
Prix Nobel de physiologie ou médecine
- J Clin Invest 2011;121(3):1053-63
Gregg L. Semenza, 2019
Prix Nobel de physiologie ou médecine
- Nat Commun 2019;10(1):2130
James P. Allison, 2018
Prix Nobel de physiologie ou médecine
- Nat Commun 2017;8(1):451
Michael Rosbash, 2017
Prix Nobel de physiologie ou médecine
- Sci Adv. 2020 Aug 12;6(33):eabb8771
Shinya Yamanaka, 2012
Prix Nobel de physiologie ou médecine
- Sci Transl Med 2017;9(391):eaaf3962
Eric Richard Kandel, 2000
Prix Nobel de physiologie ou médecine
- Cell Rep 2018;22(1):59-71
Aziz Sancar, 2015
Prix Nobel de chimie
- Nat Commun 2016;7:12180
Brian K. Kobilka, 2012
Prix Nobel de chimie
- Mol Cell 2019;75(1):53-65.e7
Robert Lefkowitz, 2012
Prix Nobel de chimie
- Am J Physiol Heart Circ Physiol 2015;309(9):H1516-27
Aaron Ciechanover, 2004
Prix Nobel de chimie
- Nat Cell Biol 2015;17(7):917-29
Inhibiteurs des voies de signalisation
PD-1/PD-L1
ROCK inhibiteurs
KRas inhibiteurs
CDK inhibiteurs
TGF-beta/Smad inhibiteurs/activateurs
PARP inhibiteurs
HDAC inhibiteurs/activateurs
GSK-3 inhibiteurs
Bcl-2 inhibiteurs
JAK inhibiteurs
PI3K inhibiteurs/activateurs
ATM/ATR inhibiteurs
Caspase inhibiteurs/activateurs
mTOR inhibiteurs/activateurs
Proteasome inhibiteurs
MEK inhibiteurs
Ferroptosis inhibiteurs/inducteurs
Raf inhibiteurs
EZH2 inhibiteurs
EGFR inhibiteurs
Integrase inhibiteurs
VEGFR inhibiteurs
CSF-1R inhibiteurs
Wnt/beta-catenin inhibiteurs/activateurs
DNA-PK inhibiteurs
BET inhibiteurs
Dehydrogenase inhibiteurs
PKA inhibiteurs/activateurs
Akt inhibiteurs/activateurs
PKC inhibiteurs
PRMT inhibiteurs
Secretase inhibiteurs
MDM2/MDMX inhibiteurs/antagonistes
CFTR inhibiteurs/modulateurs
YAP inhibiteurs
Src inhibiteurs
Hedgehog/Smoothened inhibiteurs
STING antagoniste/inhibiteurs
Histone Methyltransferase inhibiteurs
NF-κB inhibiteurs
Transferase inhibiteurs
PDGFR inhibiteurs
E1 Activating inhibiteurs
JNK inhibiteurs/activateurs
p38 MAPK inhibiteurs/activateurs
HSP inhibiteurs
FGFR inhibiteurs
p53 inhibiteurs/activateurs
c-Met inhibiteurs
HIF inhibiteurs/modulateurs
Produits phares
MRTX1133 est un inhibiteur hautement sélectif du KRAS G12D mutant et peut se lier réversiblement aux mutants KRAS G12D activés et inactivés et inhiber leur activité. La spécificité de MRTX1133 pour KRAS G12D est plus de 1000 fois supérieure à celle du KRAS de type sauvage.
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) est un puissant inhibiteur de PTPN1 ou PTPN2 avec une activité sub-nanomolaire.
Le Ralometostat (TNG908) est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau de PRMT5 avec une IC50 de 4 μM, agissant par un mécanisme coopératif MTA. Il montre également une activité antitumorale dans un modèle de xénogreffe.
IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) est une petite molécule et agit comme un inhibiteur de YAP/TAZ-TEAD. Il inhibe également NCI-H2052 et peut être utilisé dans la recherche sur l'invasion tumorale et la propagation métastatique des tumeurs solides.
GNE-7883 est un inhibiteur puissant et allostérique à petite molécule de pan-TEAD, qui bloque allostériquement les interactions entre YAP/TAZ et tous les paralogues TEAD humains en se liant à la poche lipidique de TEAD. Il réduit efficacement l'accessibilité de la chromatine aux motifs TEAD, supprime la prolifération cellulaire dans une variété de modèles de lignées cellulaires et atteint une forte efficacité antitumorale in vivo. De plus, il surmonte efficacement la résistance aux inhibiteurs de KRAS G12C.
RMC-7977 est un inhibiteur oral puissant, réversible et tri-complexe qui cible sélectivement les formes actives (liées au GTP) de KRAS, HRAS et NRAS, et qui présente une activité à large spectre contre les variants mutants et de type sauvage (un inhibiteur RASMULTI (ON)). Il présente également une efficacité antitumorale significative dans l'adénocarcinome canalaire pancréatique (PDAC).
Zoldonrasib (RMC-9805) est un inhibiteur oralement actif de KRAS G12D. RMC-9805 inhibe la signalisation Ras, entraînant l'Apoptosis dans les cellules cancéreuses présentant la mutation KRAS G12D.
VT3989 (inhibiteur de YAP/TAZ-3) est un inhibiteur oral puissant et sélectif de l'auto-palmitoylation de TEAD, bloquant son interaction avec la protéine associée à oui (YAP). Il présente une activité antitumorale et montre un potentiel pour le traitement du mésothéliome et des tumeurs solides avec des mutations NF2.
Navitoclax (ABT-263) est un puissant inhibiteur de Bcl-xL, Bcl-2 et Bcl-w avec un Ki de ≤ 0,5 nM, ≤1 nM et ≤1 nM dans les essais sans cellules, mais se lie plus faiblement à Mcl-1 et A1. Phase 2.
Le Mirdametinib (PD0325901) est un inhibiteur sélectif et non compétitif de l'ATP de MEK avec une IC50 de 0,33 nM dans les essais sans cellules, environ 500 fois plus puissant que le CI-1040 sur la phosphorylation d'ERK1 et ERK2. Phase 2.
Y-27632 Dihydrochloride est un inhibiteur sélectif de ROCK1 et ROCK2 avec un Ki de 140 nM et 300 nM dans un essai sans cellules, présentant une sélectivité >200 fois supérieure aux autres kinases, y compris PKC, la protéine kinase dépendante de l'AMPc, MLCK et PAK.
SB431542 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ALK5 avec une IC50 de 94 nM dans un test sans cellules, 100 fois plus sélectif pour l'ALK5 que la p38 MAPK et d'autres kinases.
Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride
Doxorubicin Hydrochloride est un agent antibiotique et un inhibiteur de la DNA Topoisomerase II avec une IC50 de 2,67 μM contre la DNA topoisomerase II humaine. Ce composé réduit la phosphorylation basale de l'AMPK et est utilisé dans le traitement concomitant de patients infectés par le HIV, mais présente un risque élevé de réactivation du VHB. Ce produit peut précipiter lorsqu'il est dissous dans une solution de PBS. Il est recommandé de préparer la solution mère dans de l'eau pure et de la diluer avec de l'eau pure ou une solution saline pour obtenir la solution de travail. Il peut être utilisé pour induire des modèles animaux de maladie rénale.
TMZ(Temozolomide) est un alkylating agent monofonctionnel SN-1 qui peut modifier les atomes d'azote dans l'anneau d'ADN et le groupe oxygène extracyclique, converti chimiquement en MTIC et se dégrade en cation méthyldiazonium, qui transfère les groupes méthyle à l'ADN au pH physiologique. Un inducteur de dommages à l'ADN dans les cellules L-1210 et L-1210/BCNU. Le témozolomide induit l'apoptose et présente une activité antitumorale.
Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) est un inhibiteur de GSK-3α et GSK-3β avec des IC50 de 10 nM et 6,7 nM, respectivement. Le CHIR99201 ne présente pas de réactivité croisée contre les kinases cycline-dépendantes (CDK) et montre une sélectivité 350 fois supérieure pour la GSK-3β par rapport aux CDK. Le CHIR99021 fonctionne comme un activateur de Wnt/β-caténine et induit l'autophagie.
La Bafilomycin A1 (Baf-A1) est un inhibiteur de la H+-ATPase vacuolaire avec une IC50 de 0,44 nM. La Bafilomycin A1 inhibe l'autophagy tout en induisant l'apoptosis.
Staurosporine (STS) est un puissant inhibiteur de PKC pour PKCα, PKCγ et PKCη avec des IC50 de 2 nM, 5 nM et 4 nM, moins puissant pour PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) et peu actif pour PKCζ (1086 nM) dans des essais sans cellules. Il montre également des activités inhibitrices sur d'autres kinases, telles que PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Phase 3.
Thiazovivin est un nouvel inhibiteur de ROCK avec un IC50 de 0,5 μM dans un essai sans cellules, il favorise la survie des hESC après dissociation unicellulaire.
La Forskolin (Colforsin) est un activateur ubiquitaire de l'adénylyl cyclase (AC) eucaryote dans une grande variété de types cellulaires, couramment utilisée pour augmenter les niveaux de cAMP dans l'étude et la recherche en physiologie cellulaire. La Forskolin active également l'activité PXR et FXR. La Forskolin stimule l'autophagy.
Le MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) est un puissant inhibiteur du proteasome (ChTL, TL et PGPH). Le MG132 inhibe également la calpaïne (IC50=1,2 μM). Le MG132 peut être utilisé pour induire des modèles animaux de la maladie de Parkinson.
Le Pidnarulex (CX-5461) est un inhibiteur de la synthèse de l'ARNr, il inhibe sélectivement la transcription de l'ARNr par la Pol I avec une IC50 de 142 nM dans les cellules HCT-116, A375 et MIA PaCa-2, n'a aucun effet sur la Pol II, et possède une sélectivité de 250 à 300 fois pour l'inhibition de la transcription de l'ARNr par rapport à la réplication de l'ADN et à la traduction des protéines.
Le CUDC-907 est un double inhibiteur de PI3K et HDAC pour PI3Kα et HDAC1/2/3/10 avec une IC50 de 19 nM et 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM, respectivement. Le CUDC-907 induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptosis dans les cellules de cancer du sein. Phase 1.
Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride
Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl est le chlorhydrate de CHIR-99021, un inhibiteur de la GSK-3
l/
l avec un IC50 de 10 nM/6,7 nM; CHIR-99021 montre une s
llectivit
l sup
lrieure
l 500 fois pour la GSK-3 par rapport
l ses homologues les plus proches Cdc2 et ERK2. CHIR-99021 est un puissant activateur pharmacologique de la voie de signalisation Wnt/b
lta-cat
lenine. CHIR-99021 r
lscue significativement l'autophagie induite par la lumi
lre et augmente les prot
leines GR, ROR
l et li
les
l l'autophagie.
SBE-β-CD est une cyclodextrine nouvelle, chimiquement modifiée, avec une structure conçue pour optimiser la solubilité et la stabilité des médicaments.
PEG300 (Polyethylene glycol 300) est un polyéther miscible à l'eau largement utilisé en biochimie, en biologie structurale et en médecine, en plus des industries pharmaceutiques et chimiques. Il sert de solubilisant, d'excipient, de lubrifiant et de réactif chimique. PEG300 aide à la formation d'hydrogels in situ lors du mélange avec de la soie. Ces hydrogels PEG-soie présentent un intérêt pour de nombreuses applications biomédicales, telles que l'anti-encrassement et l'anti-adhésion.
Darovasertib (LXS-196, IDE-196) est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (PKC).
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK) est un inhibiteur pan-caspase irréversible, perméable aux cellules, qui bloque toutes les caractéristiques de l'Apoptosis dans les cellules THP.1 et les lymphocytes T Jurkat.
Wnt-C59 (C59) est un inhibiteur de PORCN pour l'activation médiée par Wnt3A d'un site de liaison TCF multimérisé entraînant la luciférase avec une IC50 de 74 pM dans les cellules HEK293.
Le Talazoparib (BMN 673, LT-673) est un nouvel inhibiteur de PARP avec une IC50 de 0,57 nM pour PARP1 dans un essai sans cellules. C'est également un puissant inhibiteur de PARP-2, mais il n'inhibe pas la PARG et est très sensible à la mutation de PTEN. Phase 3.
IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1) est un inhibiteur de la voie Wnt avec un IC50 de 180 nM dans les cellules L exprimant Wnt3A, induit les niveaux de protéines Axin2 et favorise la phosphorylation de la
-caténine en stabilisant les complexes de destruction échafaudés par l'Axin.
Le (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) est un inhibiteur perméable aux cellules de la Myosine II non musculaire ATPase avec une IC50 d'environ 2 μM dans les tests sans cellules, n'inhibe pas la kinase des chaînes légères de myosine, inhibe la contraction du sillon de clivage sans perturber la mitose ou l'assemblage de l'anneau contractile.
Le Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec des Ki et IC50 de 2,5 nM et 11 nM dans des tests sans cellules, présentant une sélectivité 35 fois supérieure par rapport à EZH1 et >4 500 fois supérieure par rapport à 14 autres HMT.
RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) est un inhibiteur puissant et sélectif de la TGFβR-1/ALK5 avec un IC50 de 23 nM et 4 nM pour la liaison de l'ATP à ALK5 et l'autophosphorylation d'ALK5 dans des essais sans cellules, respectivement.
Erastin est un activateur de ferroptosis agissant sur le VDAC mitochondrial, présentant une sélectivité pour les cellules tumorales porteuses de RAS oncogène. Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation.
L'Osimertinib (AZD9291) est un inhibiteur oral, irréversible et sélectif aux mutants de l'EGFR avec des IC50 de 12,92, 11,44 et 493,8 nM pour l'EGFR à délétion de l'exon 19, l'EGFR L858R/T790M et l'EGFR WT dans les cellules LoVo, respectivement. Phase 3.
Le Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) est un inhibiteur très puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du récepteur TGF-eta ALK4/ALK5 avec une IC50 de 13 nM et 11 nM, respectivement. Phase 1.
Le Telaglenastat (CB-839) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la glutaminase avec un IC50 de 24 nM pour la GAC humaine recombinante. Le CB-839 (Telaglenastat) induit l'autophagy et possède une activité antitumorale. Phase 1.
Ceralasertib (AZD6738) est un inhibiteur de kinase ATR sélectif et oralement actif avec un IC50 de 1 nM. Phase 1/2.
Le Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) est un inhibiteur de l'HIV integrase à action prolongée contre un large éventail de sous-types de VIH, et inhibe la réaction de transfert de brin catalysée par l'intégrase du VIH-1 avec une IC50 de 3,0 nM. Phase 2.
Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) est un puissant inhibiteur irréversible de la pan-caspase. Emricasan est un inhibiteur de l'infection par le virus Zika.
Pelabresib (CPI-0610) est un inhibiteur puissant et sélectif de la BET bromodomain de type benzoisoxazoloazépine avec une IC50 de 39 nM pour BRD4-BD1 dans un essai TR-FRET et fait actuellement l'objet d'essais cliniques chez l'homme pour les hémopathies malignes. Le CPI-0610 inhibe l'expression des gènes cibles de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3).
Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium
Le bucladésine sodique est un activateur de la PKA perméable aux cellules, mimant l'action de l'AMPc endogène. Le Dibutyryl-cAMP (Bucladésine) est également un inhibiteur de la phosphodiestérase (PDE).
Le Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) est un inhibiteur sélectif de Bcl-2 avec une Ki de <0,01 nM dans les essais sans cellules, >4800 fois plus sélectif par rapport à Bcl-xL et Bcl-w, et sans activité sur Mcl-1. Le Venetoclax est signalé pour induire la suppression de la croissance cellulaire, l'apoptosis, l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagy dans les cellules MDA-MB-231 de cancer du sein triple négatif. Phase 3.
Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) est un antagoniste du récepteur de la thrombine (PAR-1) puissant et oralement actif avec un Ki de 8,1 nM.
Le Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) est un inhibiteur oralement biodisponible, très puissant et sélectif de la DNA activated protein kinase (DNA-PK) avec une IC50 < 3 nM.
Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) est un inhibiteur sélectif puissant de la PI3K alpha (PI3K ) avec une IC50 de 0,038 nM. GDC-0077 est >300 fois plus sélectif pour la PI3K alpha que pour les autres isoformes de PI3K de classe I (bêta, delta et gamma) et >2000 fois plus sélectif que pour les membres de la famille PIK. GDC-0077 se lie au site de liaison de l'ATP de la PI3K et inhibe la phosphorylation du PIP2 en PIP3.
Deucravacitinib (BMS-986165) est un inhibiteur allostérique très puissant et sélectif de Tyk2 avec une valeur Ki de 0,02 nM pour la liaison au domaine pseudokinase de Tyk2. Il est hautement sélectif contre un panel de 265 kinases et pseudokinases.
CD38 inhibitor 1 (compound 78c)
CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) est un puissant inhibiteur de CD38 avec une CI50 de 7,3 nM et 1,9 nM pour le CD38 humain et le CD38 de souris, respectivement.
Zotatifin (eFT226) est un inhibiteur très efficace et sélectif de séquence de l'hélicase à ARN eIF4A. Il favorise la liaison de l'eIF4A à des séquences d'ARNm spécifiques avec des motifs de reconnaissance dans les 5'-UTR, avec une IC50 de 2 nM, et perturbe l'assemblage du complexe d'initiation eIF4F. En améliorant l'interaction entre l'eIF4A et la séquence d'ARN polypurinique ou les motifs structurels, le zotatifin convertit l'eIF4A en un répresseur de traduction spécifique à la séquence, régulant ainsi la traduction de certains gènes cibles. Il présente également une activité antitumorale.
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