HSP Inhibiteurs | HSP Inhibitors
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| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1175 | BIIB021 | BIIB021 (CNF2024) ist ein oral verfügbarer, vollständig synthetischer niedermolekularer Inhibitor von HSP90 mit Ki und EC50 von 1,7 nM bzw. 38 nM. Phase 2. |
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| S8039 | Zelavespib (PU-H71) | Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von HSP90 mit einem IC50 von 51 nM. Diese Verbindung befindet sich in Phase 1. |
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| S7097 | HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) ist ein neuartiger, potenter und selektiver HSP90-Inhibitor für HSP90α/β mit einer IC50 von 0,6 nM/0,8 nM, und er induziert Zellzyklusarrest und Apoptose. |
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| S1498 | NVP-BEP800 | NVP-BEP800 (VER82576) ist ein neuartiger, vollsynthetischer HSP90β-Inhibitor mit einer IC50 von 58 nM und zeigt eine >70-fache Selektivität gegenüber den Hsp90-Familienmitgliedern Grp94 und Trap-1. |
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| S8299 | HA15 | HA15 ist ein Molekül, das spezifisch HSPA5 (Hitzeschock-70-kDa-Protein 5), auch bekannt als BiP (Immunglobulin-Schwerkette-bindendes Protein) oder Grp78 (Glukose-reguliertes Protein 78), angreift. Diese Verbindung zeigt Antikrebs-Aktivität auf allen getesteten Melanomzellen, einschließlich Zellen, die von Patienten isoliert wurden, und Zellen, die eine Resistenz gegenüber BRAF-Inhibitoren entwickelt haben. |
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| S8402 | KRIBB11 | KRIBB11 unterdrückt die hitzeschockinduzierte Luciferase-Aktivität mit einer IC50 von 1,2 μM. Es ist ein Inhibitor des Transkriptionsfaktors Heat Shock Factor 1 (HSF1). Diese Verbindung induziert Wachstumsstillstand und Apoptosis. |
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| S2639 | SNX-2112 | SNX-2112 bindet selektiv an die ATP-Tasche von HSP90α und HSP90β mit einem Ka von 30 nM und 30 nM, gleichmäßig wirksamer als 17-AAG. |
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| S7282 | NMS-E973 | NMS-E973 ist ein potenter und selektiver Hsp90-Inhibitor mit einer DC50 von <10 nM für die Hsp90-Bindung und keiner Aktivität gegen eine Panel von 52 verschiedenen Proteinkinasen. |
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| S8365 | Apoptozole | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) ist ein Inhibitor von heat shock protein 70(HSP70) und Hsc70 mit Dissoziationskonstanten Kd von 0,14 μM bzw. 0,21 μM. Es induziert Caspase-abhängige Apoptose. |
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| S7122 | XL888 | XL888 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von HSP90 mit einer IC50 von 24 nM. Phase 1. |
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| S7716 | TAS-116 (Pimitespib) | Pimitespib (TAS-116) ist ein neuartiger, niedermolekularer HSP90-Inhibitor, der die Geldanamycin-FITC-Bindung an HSP90-Proteine mit Ki-Werten von 34,7 nmol/L, 21,3 nmol/L, >50.000 nmol/L und >50.000 nmol/L für HSP90α, HSP90β, GRP94 bzw. TRAP1 hemmt. Darüber hinaus hemmt TAS-116 keine anderen ATPasen wie HSP70 (IC50 >200 μmol/L). |
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| S2656 | PF-04929113 (SNX-5422) | PF-04929113 (SNX-5422) ist ein potenter und selektiver HSP90-Inhibitor mit einem Kd von 41 nM. Diese Verbindung induziert den Her-2-Abbau mit einer IC50 von 37 nM und befindet sich in Phase 1/2. |
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| S9806 | DTHIB | DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) ist ein direkter und selektiver Inhibitor des Hitzeschockfaktors 1 (HSF1) mit einem Kd von 160 nM für die Bindung dieser Verbindung an die HSF1-DNA-Bindungsdomäne (DBD). Diese Verbindung zeigt potente Antikrebsaktivitäten. |
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| S7750 | KNK437 | KNK437 ist ein Pan-HSP-Inhibitor, der die Synthese induzierbarer HSPs, einschließlich HSP105, HSP72 und HSP40, hemmt. |
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| S6721 | JG98 | JG-98 ist ein allosterischer Inhibitor von Hsp70, der fest an eine tiefe Tasche bindet, die in Mitgliedern der Hsp70-Familie konserviert ist. JG-98 induziert klassische Apoptosis-Merkmale, einschließlich morphologischer Veränderungen, die mit programmiertem Zelltod und positiver Annexin-Färbung übereinstimmen. JG-98 zeigt eine Antikrebsaktivität. |
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| S5006 | Teprenone | Teprenone, ein azyklisches Polyisoprenoid, das als Tetraprenylaceton oder Geranylgeranylaceton bekannt ist, ist ein Anti-Ulkus-Medikament, das klinisch bei Gastritis eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein Induktor der Expression von heat shock proteins (HSPs). |
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| S8305 | TRC051384 | TRC051384 ist ein Induktor des Hitzeschockproteins 70 (HSP70) und ein potentes entzündungshemmendes Mittel. |
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| S7428 | Rocaglamide | Rocaglamide (Roc-A), isoliert aus Aglaia-Arten, ist ein potenter Inhibitor der Hitzeschockfaktor 1 (HSF1)-Aktivierung mit einer IC50 von ~50 nM für HSF1. Diese Verbindung hemmt die Funktion des Translationsinitiationsfaktors eIF4A. Es hemmt auch die NF-κB-Aktivität. Diese Chemikalie zeigt Antitumoraktivität. |
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| S7459 | VER-50589 | VER-50589 ist ein potenter HSP90-Inhibitor mit einem IC50 von 21 nM für HSP90β. |
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| S2685 | KW-2478 | KW-2478 ist ein Nonansamycin-HSP90-Inhibitor mit einer IC50 von 3,8 nM. Phase 1. |
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| S7458 | VER-49009 | VER-49009 (CCT0129397) ist ein potenter HSP90-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 47 nM für HSP90β. |
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| S6193 | YUM70 | YUM70 ist ein potenter Inhibitor des Glukose-regulierten Proteins 78 (GRP78) mit einer IC50 von 1,5 μM. Diese Verbindung induziert Endoplasmatisches Retikulum (ER)-Stress-vermittelte Apoptose bei Bauchspeicheldrüsenkrebs. Obwohl diese Chemikalie die enzymatische Aktivität von GRP78 hemmt, erhöht sie die Expression von GRP78 durch Steigerung des Chaperon-Translationsmechanismus. |
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| S0294 | HSF1A | HSF1A ist ein zellpermeabler Heat Shock Transcription Factor 1 (HSF1)-Aktivator. Diese Verbindung schützt Zellen vor stressinduzierter Apoptose, bindet TRiC-Untereinheiten und hemmt die TRiC-Aktivität ohne Störung der ATP-Hydrolyse. | ||
| S6568 | ML346 | ML346 ist ein Hsp70-Aktivator und ein neuartiger Modulator der Proteostase bei Proteinkonformationskrankheiten. | ||
| E0362 | BiP Inducer X (BIX) |
BIX (BiP Inducer X) ist ein selektiver GRP78 (BiP, HSPA5) Induktor. Er induziert BiP nur dosisabhängig, ohne Induktion anderer Moleküle, die an der ER-Stressantwort beteiligt sind. |
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| E0249 | Pseudolaric Acid A | Pseudolaric Acid A, ein Hsp90-Inhibitor mit einer IC50 von 0,60 μM, 2,72 μM, 1,36 μM, 2,92 μM und 6,16 μM in HL-60-, A549-, SMMC-7721-, HeLa- und SW480-Zellen, ist der wichtigste bioaktive Inhaltsstoff in Pseudolarix cortex und induziert einen Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase und fördert den Zelltod über den Caspase-8/Caspase-3-Signalweg, wodurch er eine potente Antiproliferation und Antikrebsaktivität aufweist. | ||
| S7340 | CH5138303 | CH5138303 ist ein oral verfügbarer Hsp90-Inhibitor mit einem Kd von 0,48 nM. | ||
| E5996New | Col003 | Col003 ist ein potenter Inhibitor von Hsp47, der kompetitiv an die kollagenbindende Stelle auf Hsp47 bindet und die Interaktion zwischen Hsp47 und Kollagen mit einer IC50 von 1,8 μM hemmte. Es kann in der Forschung als potenzieller Leitwirkstoff zur Behandlung von Fibrose eingesetzt werden. | ||
| E0701 | Cucurbitacin D | Cucurbitacin D ist ein aktiver Bestandteil in Cucurbita texana, der die Reifung von HSP90 und die Wechselwirkungen zwischen Hsp90 und zwei Co-Chaperonen, Cdc37 und p23, stört. | ||
| S3404 | HSP27 inhibitor J2 | HSP27 inhibitor J2 (J2) ist ein Inhibitor von HSP27, der die Bildung abnormaler HSP27-Dimere induziert und die Erzeugung von HSP27-Riesenpolymeren unterdrückt, wodurch die Chaperonfunktion von HSP27 gehemmt und seine zelluläre Schutzfunktion vermindert wird. Diese Verbindung verstärkt die antiproliferative Aktivität von 17-AAG und erhöht die Empfindlichkeit der Cisplatin-induzierten Wachstumshemmung von Lungenkrebszellen. | ||
| E1208 | NPX800 | NPX800 ist ein potenter Hitzeschockfaktor 1 (HSF1) Inhibitor, der das Potenzial für die Krebsforschung hat. | ||
| S2713 | Geldanamycin (NSC 122750) | Geldanamycin ist ein natürlich vorkommender HSP90-Inhibitor mit einem Kd von 1,2 μM, der die Assoziation von Glucocorticoidrezeptor (GR)/HSP spezifisch stört. Geldanamycin lindert virusinfektionsbedingte ALI (akute Lungenverletzung)/ARDS (akutes Atemnotsyndrom), indem es die Entzündungsreaktionen des Wirts reduziert. |
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| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamid) ist ein spezifischer p53-Inhibitor, indem es dessen Affinität zu Bcl-xL und Bcl-2 reduziert, und diese Verbindung hemmt auch die HSP70-Funktion und Autophagy. |
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| S8068 | Chaetocin | Chaetocin, ein Naturprodukt aus Chaetomium-Arten, ist ein Histon-Methyltransferase-Inhibitor mit IC50 von 0,8 μM, 2,5 μM und 3 μM für dSU(VAR)3-9, Maus-G9a bzw. Neurospora crassa DIM5. Chaetocin ist ein Antikrebsmittel und Inhibitor der Thioredoxin-Reduktase (TrxR). |
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| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrate ist ein selektiver Estrogenrezeptor-Modulator (SERM). Diese Verbindung ist auch ein potenter Hsp90-Aktivator und verstärkt die ATPase-Aktivität des molekularen Chaperons Hsp90. Es induziert Apoptose und Autophagy. |
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| S0279 | Dimethylenastron | Dimethylenastron ist ein potenter, spezifischer und reversibler Inhibitor von kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) mit einer IC50 von 200 nM. Diese Verbindung induziert Mitosearrest und Apoptose und reguliert Hsp70 in menschlichen Multiplen Myelomzellen hoch. |
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| E7068 | Novobiocin | Novobiocin (Albamycin, Cathomycin) ist ein potentes, oral aktives Antibiotikum und ein Inhibitor der DNA-Gyrase und Topoisomerase II sowie ein Antagonist des Hitzeschockproteins 90 (Hsp90). Es zeigt Potenzial für die Behandlung von β-Lactam-resistenten Pneumokokkeninfektionen und die Sensibilisierung von Hirntumoren gegenüber DNA-vernetzenden Antikrebsmitteln. |
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| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29 ist ein potenter dualer Inhibitor von EZH2 und HSP90 mit IC50-Werten von 6,29 nM und 60,1 nM für EZH2 bzw. HSP90, der einen M-Phasen-Zellzyklusarrest induziert, die Expression von Apoptose/Nekrose-bezogenen Genen fördert und den ROS-Katabolismus hemmt. Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke und kann Potenzial als handhabbares Anti-GBM-Mittel für die Glioblastomforschung. |
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