Name: CH5138303
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7340
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S734001 DMSO]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.05%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.05

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere HSP Inhibitoren	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
NCI-N87 cells	Cytotoxicity assay		4 days	Cytotoxicity against human NCI-N87 cells after 4 days by CCk-8 assay, IC50=0.066 μM
HCT116 cells	Cytotoxicity assay		4 days	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 4 days by CCk-8 assay, IC50=0.098 μM
NCI-N87 cells	Function assay	0.04 to 5 uM	24 h	Inhibition of Hsp90 in human NCI-N87 cells assessed as reduction in EGFR protein level at 0.04 to 5 uM after 24 hrs by Western blotting analysis
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	415.9	Formel	C₁₉ H₁₈ Cl N₅ O₂ S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	959763-06-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1C2=C3C(=CC(=C(C3=CC=C2)C4=NC(=NC(=N4)SCCCC(=O)N)N)Cl)CO1

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (199.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.150mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.690mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90α (Cell-free assay) 0.48 nM(Kd)
In vitro	CH5138303 zeigt eine hohe Affinität zu Hsp90α und eine potente zellwachstumshemmende Aktivität gegen eine HCT116-Darmkrebszelllinie und eine NCI-N87-Magenkrebszelllinie mit IC50 von 98 nM bzw. 66 nM. [1] Außerdem weist diese Verbindung auch eine Stabilität in Lebermikrosomen auf.
Kinase-Assay	Direkter Bindungsassay mittels Oberflächenplasmonenresonanz für Hsp90α
Kinase-Assay	Die Messungen werden an einem Biacore2000 bei einer Flussrate von 30 μL/min, 25 °C in 50 mM Tris-basierter Salzlösung, pH 7,6, 0,005 % Tween20 und 1 % DMSO durchgeführt. Biotinyliertes N-terminales Hsp90α (9–236) wird auf einer Streptavidin-beschichteten Oberfläche eines Sensorchips mit einer Dichte von ca. 2000 RU gekoppelt.
In vivo	CH5138303 (50 mg/kg p.o.) zeigt eine hohe orale Bioverfügbarkeit bei Mäusen und erzeugt eine potente Antitumorwirksamkeit in einem humanen NCI-N87-Magenkrebs-Xenograft-Modell.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24369839/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CH5138303 HSP Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 415.9