Name: KW-2478
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2685
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere HSP Inhibitoren	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung	PMID
TC32	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
RD	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	574.66	Formel	C₃₀H₄₂N₂O₉	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	819812-04-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCC1=C(C(=C(C=C1O)O)C(=O)C2=CC(=C(C=C2)OCCN3CCOCC3)OC)CC(=O)N(CCOC)CCOC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 115 mg/mL (200.11 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 115 mg/mL (200.11 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (17.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90 3.8 nM
In vitro	KW-2478 hemmt die Bindung von bRD an Hsp90α mit einem IC50-Wert von 3,8 nM. Diese Verbindung baut die Hsp90-Client-Proteine ab, einschließlich FGFR3, IGF-1Rβ und c-Raf-1. Sie reduziert den Spiegel des phosphorylierten Erk1/2. Diese Chemikalie induziert Apoptose durch Spaltung von PARP, einem Substrat von Caspase-3, in U266-Zellen. Sie weist eine Zeitabhängigkeit der antiproliferativen Aktivität auf, eine aufeinanderfolgende Medikamentenexposition von mindestens 12 Stunden ist notwendig, um eine potente Antitumoraktivität auszuüben. Dieses Mittel reguliert die Translokationsprodukte des IgH-Locus herunter. Es hemmt die Transkription von c-Maf- und Cyclin-D1-Genen, indem es hauptsächlich die Funktion von Cdk9 unterdrückt. Diese Verbindung hat potente und breite wachstumshemmende Aktivitäten gegen verschiedene Zelllinien, sie hemmt das Wachstum von Krebszellen in allen Zelllinien, mit EC50-Werten von 101-252 nM, 81,4-91,4 nM und 120-622 nM für B-Zell-Lymphom, Mantelzell-Lymphom bzw. multiples Myelom. Es zeigt auch eine potente wachstumshemmende Aktivität in primären CLL- und NHL-Zellen mit EC50-Werten von 40-170 nM bzw. 200-400 nM. .
Kinase-Assay	Hsp90 Binding Assay
Kinase-Assay	Menschliche Hsp90α-Lösung (0,5 μg/mL) wird auf 96-Well-Platten fixiert, gefolgt von einer Blockierung mit TBS, das 1 % Rinderserumalbumin enthält. KW-2478-Lösungen werden zu den Wells hinzugefügt, und bRD wird zu einer Konzentration von 0,1 μmol/L hinzugefügt. Nach dem Entfernen der Lösung wird mit Poly-HRP-Verdünnungspuffer verdünnte Poly-HRP-Streptavidin-Lösung zu den Wells hinzugefügt. Nach dem Entfernen der Lösung werden gleiche Volumina TMB-Peroxidase-Substrat und Peroxidase-Lösung B zu den Wells hinzugefügt. Um die HRP-Reaktion zu stoppen, werden 2 mol/L H₂SO₄ hinzugefügt, gefolgt von der Messung der Absorption bei 450 nm mittels eines Mikroplatten-Spektrophotometers.
In vivo	KW-2478 unterdrückt das Tumorwachstum und induziert den Abbau von Client-Proteinen in Tumoren im NCI-H929 s.c. inokulierten Modell bei Dosen von 100 mg/kg oder mehr. Diese Verbindung reduziert sowohl Serum-M-Protein als auch die MM-Tumorlast im Knochenmark im OPM-2/GFP i.v. inokulierten Mausmodell bei Dosen von 100 mg/kg.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406843/ [2] http://ash.confex.com/ash/2008/webprogram/Paper7755.html [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3346683

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KW-2478 HSP Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 574.66