Name: VER-50589
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7459
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S745901 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.99

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere HSP Inhibitoren	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	388.80	Formel	C₁₉H₁₇ClN₂O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	747413-08-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCNC(=O)C1=NOC(=C1C2=CC=C(C=C2)OC)C3=CC(=C(C=C3O)O)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 77 mg/mL (198.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90β 21 nM
In vitro	VER-50589 hemmt die intrinsische ATPase-Aktivität der rekombinanten Hsp90-Hefe mit einem IC50 von 143 nM und erzeugt eine antiproliferative Aktivität in einer Reihe menschlicher Krebszelllinien und nichttumorigener Zellen in vitro. Diese Verbindung führt zur Induktion von HSP72 und HSP27 sowie zur Depletion von Client-Proteinen, einschließlich C-RAF, B-RAF und Survivin, und der Protein-Arginin-Methyltransferase PRMT5, was ferner zu Zellzyklusarrest und Apoptose führt.
Kinase-Assay	Fluoreszenzpolarisationstest
Kinase-Assay	Die Bindung von HSP90-Inhibitoren an menschliches rekombinantes HSP90β in voller Länge wird durch einen kompetitiven Bindungs-Fluoreszenzpolarisationstest unter Verwendung einer fluoreszierenden Pyrazol-Resorcin-Sonde bestimmt.
In vivo	In HCT116-Xenografts für menschlichen Darmkrebs führt VER-50589 (100 mg/kg i.p.) zu einer statistisch signifikanten Reduktion des Tumorvolumens und -gewichts um ~30% sowie zur Induktion von HSP72 und zur Depletion von ERBB2 und C-RAF.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431102/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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VER-50589 HSP Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 388.80