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OG-L002 Histone Demethylase Inhibitor

Kat.-Nr.S7237

OG-L002 ist ein potenter und spezifischer LSD1-Inhibitor mit einer IC50 von 20 nM in einem zellfreien Assay, der eine 36- und 69-fache Selektivität gegenüber MAO-B bzw. MAO-A aufweist.
OG-L002 Histone Demethylase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 225.29

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Qualitätskontrolle

Charge: S723701 DMSO]45 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.8%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.8

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 225.29 Formel

C15H15NO

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1357302-64-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1C(C1N)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 45 mg/mL (199.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale
This selective LSD1 inhibitor was discovered in 2013. Potential for use in viral diseases such as HSV and VZV.
Targets/IC50/Ki
LSD1
(Cell-free assay)
20 nM
In vitro

OG-L002 hemmt potent die HSV-IE-Genexpression sowohl in HeLa- als auch in HFF-Zellen mit einer IC50 von ca. 10 μM bzw. ca. 3 μM. Diese Compound-Behandlung (50 μM) führt zu einer reduzierten Produktion von Nachkommenviren ohne signifikante Toxizität in HeLa- oder HFF-Zellen. Es (50 μM) erhöht die Spiegel des repressiven Chromatins auf viralen IE-Genpromotoren. Darüber hinaus unterdrückt diese Chemikalie auch die Expression von hCMV-IE-Genen und dem Adenovirus-E1A-Gen.

Kinase-Assay
LSD1-Demethylierungsassay
Die Demethylase-Aktivität wird durch die Freisetzung von H2O2 gemessen, das während des katalytischen Prozesses produziert wird, unter Verwendung des Amplex Red Peroxid/Peroxidase-gekoppelten Assay-Kits. Jede Reaktion wird dreifach durchgeführt. Die maximale LSD1-Demethylase-Aktivität wird in Abwesenheit des Inhibitors erhalten und für die Hintergrundfluoreszenz korrigiert. Der Ki (IC50) dieser Verbindung wird als halbmaximale Aktivität berechnet.
In vivo

OG-L002 (6 bis 40 mg/kg) unterdrückt die primäre HSV-Infektion dosisabhängig in einem Mausmodell. Darüber hinaus unterdrückt diese Verbindung auch die HSV-Reaktivierung aus der Latenz in einem Mausganglion-Explantiermodell.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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