Name: IOX1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7234
Rating: 5 (15 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Weitere Histone Demethylase Inhibitoren	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 GSK J1 ML324 CPI-455

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=28.1 μM
human A549 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human A549 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=48.3 μM
human HeLa cells	Function assay	72 h	Induction of histone methylation in human HeLa cells assessed as H3K9me2 level after 72 hrs by immunofluorescence assay
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	189.17	Formel	C₁₀H₇NO₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	5852-78-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=CC(=C2N=C1)O)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 37 mg/mL (195.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL (195.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (15.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (15.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Cell-permeant, broad-spectrum 2OG oxygenase inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	KDM3A (Cell-free assay) 0.1 μM KDM4C (Cell-free assay) 0.6 μM KDM6B (Cell-free assay) 1.6 μM KDM2A (Cell-free assay) 1.8 μM KDM4E (Cell-free assay) 2.3 μM KDM5C (Cell-free assay) 19 μM PHD2 (Cell-free assay) 33 μM
In vitro	IOX1 erhöht die H3K9me3-Spiegel in HeLa-Zellen über KDM4A-Hemmung ohne signifikante Auswirkung auf die Zellviabilität. Diese Verbindung zeigt eine geringere Wirksamkeit in HeLa-Zellen aufgrund geringer Zellpermeabilität, während das n-Octylesterderivat ihre Zellpermeabilität verbessert.
Kinase-Assay	AlphaScreen-Assay
Kinase-Assay	Alle Reagenzien werden in 50 mM HEPES, 0,1 % BSA, pH 7,5, ergänzt mit 0,01 % Tween20, verdünnt und vor der Zugabe zu den Platten auf Raumtemperatur äquilibriert. Katalytische Umsatzassays werden in 10 μL Volumen in Low-Volume-384-Well-Platten bei RT durchgeführt. Die Reaktion bestand aus Enzym (5 nM), biotinyliertem Substratpeptid (30 nM), Fe(II) (1 μM), Ascorbat (100 μM), 2OG (10 μM) und wurde bei RT durchgeführt. Für PHD2 bestand die Reaktion aus Enzym (5 nM), biotinyliertem Substratpeptid (60 nM), Fe(II) (20 μM), Ascorbat (200 μM), 2OG (2 μM) und wurde bei RT durchgeführt. EDTA wird zum Quenchen der Reaktion verwendet (5 μL), AlphaScreen-Donor- (Streptavidin-konjugiert) und Akzeptor- (Protein A-konjugiert) Beads, die mit Peptidproduktantikörpern vorinkubiert wurden, werden hinzugefügt (5 μL). Die Platten werden lichtgeschützt mit Folie versiegelt, 60 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert und auf einem PHERAstar FS Plattenlesegerät mit einem AlphaScreen 680 Anregungs-/570 Emissionsfiltersatz gelesen. Die endgültige Bead-Konzentration in der 20 μL-Reaktion beträgt 20 μg/mL. IC50-Werte werden in Prism 6 nach Normalisierung gegen entsprechende DMSO-Kontrollen berechnet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24504543/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34879293/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

IOX1 Histone Demethylase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 189.17