Name: Seclidemstat (SP-2577)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6722
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.72%

99.72

Verwandte Ziele	PRMT EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Weitere LSD1 Inhibitoren	Bomedemstat (IMG-7289) T-3775440 HCl Pulrodemstat (CC-90011) besylate Vafidemstat GSK-2879552 INCB059872 dihydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	450.94	Formel	C₂₀H₂₃ClN₄O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1423715-37-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SP-2577 mesylate			Smiles	CC(=NNC(=O)C1=CC(=CC=C1)S(=O)(=O)N2CCN(CC2)C)C3=C(C=CC(=C3)Cl)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (199.58 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (199.58 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (11.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.500mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution, mainly for i.p.	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	8.000mg/ml (17.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1/KDM1A (Cell-free assay) 13 nM
In vitro	Die Kombinationstherapie von Seclidemstat (SP-2577) mit Checkpoint-Inhibitoren kann immunogene Reaktionen von SWI/SNF-mutierten Ovarialkarzinomen induzieren oder verstärken. Diese Verbindung fördert die Expression endogener Retroviren (ERVs) und die Aktivierung des IFNβ-Signalwegs in Zelllinien des kleinzelligen Ovarialkarzinoms vom hyperkalzämischen Typ (SCCOHT). Es (3 μM) fördert die PD-L1-Expression in der SCCOHT COV 434 pIND 20 BRG1-2.7 Zelllinie.
In vivo	SP-2577 (Seclidemstat) ist ein Inhibitor der Lysin-spezifischen Demethylase KDM1A (LSD1) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität gegen pädiatrische Sarkome.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32649682/ [2] https://patents.google.com/patent/WO2017004519A1/en [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34453478/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04611139	Withdrawn	SCCOHT\|Ovarian Clear Cell Tumor\|Ovarian Endometrioid Adenocarcinoma\|Endometrial Cancer	HonorHealth Research Institute\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Salarius Pharmaceuticals LLC	December 31 2021	Phase 1
NCT03895684	Completed	Advanced Solid Tumors	Salarius Pharmaceuticals LLC	June 25 2019	Phase 1
NCT03600649	Active not recruiting	Ewing Sarcoma\|Myxoid Liposarcoma\|SarcomaSoft Tissue\|Desmoplastic Small Round Cell Tumor\|Extraskeletal Myxoid Chondrosarcoma\|Angiomatoid Fibrous Histiocytoma\|Clear Cell Sarcoma\|Primary Pulmonary Myxoid Sarcoma\|Myoepithelial Tumor\|Sclerosing Epithelioid Fibrosarcoma\|Fibromyxoid Tumor	Salarius Pharmaceuticals LLC\|National Pediatric Cancer Foundation	June 4 2018	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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Seclidemstat (SP-2577) LSD1 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 450.94