GluR Inhibitoren | GluR Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S8035	VU 0364439	VU 0364439 ist ein positiver allosterischer mGlu4-Modulator (PAM) mit einer EC50 von 19,8 nM.	Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
S6906	Capric acid	Capric acid (DA, Decansäure, Decylsäure), ein Bestandteil mittelkettiger Triglyceride, die natürlicherweise in Kokosöl und Palmkernöl vorkommen, trägt zur Anfallskontrolle durch direkte AMPA-Rezeptor-Hemmung bei. Diese Verbindung ist auch ein modulierender Ligand für PPARs. Aufgrund seines spezifischen Schmelzbereichs kann das Produkt fest, flüssig, eine erstarrte Schmelze oder eine unterkühlte Schmelze sein.	Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
S2645	SIB 1757	SIB 1757 ist ein hochselektiver, nicht-kompetitiver Antagonist des metabotroper Glutamat-Rezeptors Typ 5 (mGluR5) mit einer IC50 von 0,4 μM an hmGluR5 im Vergleich zu >30 μM an hmGluR1b, hmGluR2, hmGluR4, hmGluR6, hmGluR7 und hmGluR8.	MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
S1245	Latrepirdine 2HCl	Latrepirdine ist ein oral wirksamer und neuroaktiver Antagonist mehrerer Wirkstoffziele, einschließlich Histamine Receptor, GluR und 5-HT Receptor, der als Antihistaminikum verwendet wird.
S1893	D-glutamine	D-glutamine ist ein D-Stereoisomer von Glutamin, das eine der 20 Aminosäuren ist, die durch den Standard-Genetischen Code kodiert werden.
S2860	IEM 1754 2HBr	IEM 1754 2HBr ist ein selektiver AMPA/Kainat-Rezeptorblocker für GluR1 und GluR3 mit einer IC50 von 6 μM.
E1259	DNQX	DNQX ist ein AMPA-Rezeptor-Antagonist, der einen überschüssigen Kalziumeinstrom über spannungsgesteuerte Calcium Channel verhindert.
E1400	Kainic acid	Kainic acid (Algakaininsäure) ist eine potente neuroexzitatorische Verbindung, die aus der Rotalge Digenea simplex gewonnen wird und als Agonist für AMPA/Kainat-artige ionotrope Glutamatrezeptoren fungiert. Sie induziert Exzitotoxizität, indem sie einen übermäßigen Ca²⁺-Einstrom fördert, was zu oxidativem Stress, mitochondrialer Dysfunktion und selektivem neuronalem Zelltod führt.
E1257	(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride	(R,S)-3,5-DHPG hydrochloride (DHPG, Dihydroxyphenylglycin) ist ein Salz der freien Aminosäure Dihydroxyphenylglycin (DHPG), das als selektiver und potenter Agonist von Gruppe I metabotroper Glutamatrezeptoren (mGluR) (mGluR 1 und mGluR 5) wirkt.
E0484	CNQX	CNQX (6-Cyano-7-nitrochinoxalin-2,3-dion) ist ein AMPA- und Kainat-Rezeptor-Antagonist mit IC50-Werten von 0,3 μM und 1,5 μM für AMPA- bzw. Kainat-Rezeptoren. Diese Verbindung ist auch ein Antagonist an der glycinmodulatorischen Stelle des NMDA-Rezeptorkomplexes (IC50 = 25 μM). Es zeigt neuroprotektive Wirkungen in Ischämiemodellen und hemmt krampfartige Aktivität in Hippocampusneuronen.
S6804	CX546	CX546, ein prototypisches Ampakin-Agens, ist ein selektiver positiver AMPA-Rezeptor-Modulator.
S8143	Mavoglurant	Mavoglurant (AFQ056) ist ein strukturell selektiver, nicht-kompetitiver Antagonist des mGlu5-Rezeptors mit einer IC50 von 30 nM. Es zeigt Wirksamkeit bei der Behandlung von L-Dopa-induzierter Dyskinesie bei Parkinson-Krankheit und Fragilem-X-Syndrom.
E4619	Basimglurant	Basimglurant (RG7090, CTEP-Derivat) ist ein potenter und selektiver negativer allosterischer Modulator von mGlu5 mit einem Kd-Wert von 1,1 nM. Es hemmt die Funktion von mGluR5 und reguliert dadurch die glutamaterge Neurotransmission.
E5810	Ro 67-7476	Ro 67-7476 ist ein potenter positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGluR1, der Glutamat-evozierte Reaktionen in Kalziummobilisierungs-Assays mit einer EC50 von 60,1 nM verstärkt. Es zeigt auch intrinsische agonistische Aktivität, indem es die ERK1/2-Phosphorylierung in Abwesenheit von exogenem Glutamat mit einer EC50 von 163,3 nM induziert.
S1970	VU-29	VU-29 ist ein positiver allosterischer Modulator des metabotroper Glutamat 5 (mGlu5)-Rezeptors mit einem EC50 von 9 nM und einem Ki=244 nM für den Ratten-mGluR5, der selektiv für mGluR5 im Vergleich zu anderen mGluR-Subtypen ist.
E0535	WAY-303290	WAY-303290 (GluR6-Antagonist-1) ist ein Benzothiophen-Derivat, das als Antagonist des ionotropen Glutamatrezeptors 6 (GluR6) wirkt und zur Erforschung akuter und chronischer neurologischer Störungen eingesetzt werden kann.
S6618	JNJ-42153605	JNJ-42153605 ist ein potenter und selektiver positiver allosterischer mGlu2-Rezeptor-Modulator mit einer EC50 von 17 nM.
S0165	Ampalex (CX-516)	Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) ist ein positiver allosterischer Modulator des AMPA-Rezeptors und zeigt Potenzial zur Behandlung von Alzheimer-Krankheit, Schizophrenie und leichter kognitiver Beeinträchtigung (MCI).
S2862	VU 0364770	VU 0364770 ist ein positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGlu4 mit einer EC50 von 1,1 μM und zeigt eine vernachlässigbare Aktivität an 68 anderen Rezeptoren, einschließlich anderer mGlu-Subtypen.
S2892	VU 0361737	VU 0361737 ist ein selektiver positiver allosterischer Modulator (PAM) für den mGlu4-Rezeptor mit einer EC50 von 240 nM bzw. 110 nM an menschlichen und Rattenrezeptoren, zeigt schwache Aktivität an mGlu5- und mGlu8-Rezeptoren, ist inaktiv an mGlu1-, mGlu2-, mGlu3-, mGlu6- und mGlu7-Rezeptoren und kann in das ZNS eindringen.
S2434	IDRA-21	IDRA-21 ist ein partieller allosterischer Modulator der Desensibilisierung des AMPA-Rezeptors. Diese Verbindung ist ein potentes kognitionsförderndes Medikament, das praktisch keine neurotoxische Wirkung hat.
S9686	NBQX (FG9202)	NBQX (FG9202, NNC 079202) ist ein hochselektiver und kompetitiver Antagonist des AMPA-Rezeptors (AMPAR) mit antiepileptischer Wirkung.
S6803	1-BCP	1-BCP (Piperonylsäurepiperidid) ist ein gedächtnisförderndes Mittel, das AMPA-induzierte Ströme verstärkt.
E1773	Fasoracetam (NS 105)	Fasoracetam (NS 105) ist ein metabotroper Glutamatrezeptor-Aktivator mit Potenzial zur Behandlung vaskulärer Demenz.
S5222	Coluracetam	Coluracetam (BCI-540, MKC-231) ist ein Nootropikum aus der Familie der Racetam-Medikamente mit kognitionsfördernden und neuroprotektiven Effekten.
E5887^New	Osavampator	Osavampator (TAK-653, NBI-1065845) ist ein positiver allosterischer Modulator (PAM) von AMPA-Rezeptoren. Er verstärkt den glutamatinduzierten Kalziumeinstrom in CHO-Zellen, die humane AMPA-Rezeptoren exprimieren, mit einem EC50 von 3,3 µM und potenziert AMPA-Rezeptor-vermittelte Ströme in primären Hippocampusneuronen der Ratte mit einem EC50 von 4,4 µM.
S1614	Riluzole	Riluzole ist ein Glutamat-Freisetzungshemmer mit neuroprotektiven, antikonvulsiven, anxiolytischen und anästhetischen Eigenschaften.	Neurotherapeutics, 2023, none J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117 Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
S2251	(-)-Huperzine A (HupA)	(-)-Huperzine A ist ein potenter, hochspezifischer und reversibler Inhibitor der Acetylcholinesterase (AChE) mit einem K_i von 7 nM und einer 200-fach höheren Selektivität für G4 AChE gegenüber G1 AChE. Wirkt auch als NMDA-Rezeptor-Antagonist. Phase 4.	Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
S3070	Piracetam	Piracetam (UCB 6215) ist ein zyklisches Derivat des Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA), das zur Behandlung einer Vielzahl kognitiver Störungen eingesetzt wird.