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UNC2250 Mertk Inhibitor

Name: UNC2250
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7342
Rating: 5 (16 reviews)

Kat.-Nr.S7342

UNC2250 ist ein potenter und selektiver Mer-Inhibitor mit einer IC50 von 1,7 nM, etwa 160- und 60-fach selektiver gegenüber den eng verwandten Kinasen Axl/Tyro3.

UNC2250 Mertk Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 440.58

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Qualitätskontrolle

Charge: S734201 DMSO]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.43%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.43

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere Mertk Inhibitoren	UNC2881 UNC2541 MRX-2843 UNC5293

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	440.58	Formel	C₂₄H₃₆N₆O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1493694-70-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCCCNC1=NC=C(C(=N1)NC2CCC(CC2)O)C3=NC=C(C=C3)CN4CCOCC4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 2 mg/mL (4.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.130mg/ml (0.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Mer 1.7 nM Tyro3 100 nM
In vitro	UNC2250 hemmt effizient die Mer-Phosphorylierung in 697 B-ALL-Zellen und Colo699 NSCLC-Zellen. Darüber hinaus zeigt diese Verbindung auch eine funktionelle Antitumoraktivität durch Reduzierung des Koloniebildungspotenzials sowohl in rhabdoiden Tumorzellen als auch in NSCLC-Zellen.
Kinase-Assay	Mikrofluidik-Kapillarelektrophorese (MCE)-Assay
Kinase-Assay	Aktivitätsassays werden in einer 384-Well-Polypropylen-Mikroplatte in einem Endvolumen von 50 μL 50 mM Hepes, pH 7,4, durchgeführt, enthaltend 10 mM MgCl₂, 1,0 mM DTT, 0,01 % Triton X-100, 0,1 % Rinderserumalbumin (BSA), enthaltend 1,0 μM fluoreszierendes Substrat und ATP bei der Km für jedes Enzym. Alle Reaktionen werden durch Zugabe von 20 μL 70 mM EDTA beendet. Nach einer Inkubation von 180 Minuten werden phosphorylierte und unphosphorylierte Substratpeptide in Puffer, ergänzt mit 1× CR-8, auf einem LabChip EZ Reader, ausgestattet mit einem 12-Sipper-Chip, getrennt. Die Daten werden mit der EZ Reader Software analysiert.
In vivo	Gemäß In-vivo-PK-Experimenten weist UNC2250 eine moderate Halbwertszeit, Clearance und Verteilungsvolumen sowie eine vernünftige orale Bioverfügbarkeit und gute Löslichkeit auf.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24195762/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):