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UNC2025 FLT3 Inhibitor

Kat.-Nr.: S9662

UNC2025 ist ein potenter und oral aktiver dualer Inhibitor von FLT3 und MER mit IC50-Werten von 0,35 nM bzw. 0,46 nM. Diese Verbindung hemmt auch AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) und Met (c-Met) mit IC50-Werten von 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM bzw. 364 nM.
UNC2025 FLT3 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 476.66

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S966201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.96%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.96

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 476.66 Formel

C28H40N6O

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1429881-91-3 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CCCCNC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (209.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
FLT3
(Cell-free assay)
0.35 nM
Mer
(Cell-free assay)
0.46 nM
Axl
(Cell-free assay)
1.65 nM
TrkA
(Cell-free assay)
1.67 nM
TrkC
(Cell-free assay)
4.38 nM
QIK
(Cell-free assay)
5.75 nM
Tyro3
(Cell-free assay)
5.83 nM
SLK
(Cell-free assay)
6.14 nM
NUAK1
(Cell-free assay)
7.97 nM
Kit
(Cell-free assay)
8.18 nM
Met
(Cell-free assay)
364 nM
In vitro

Kinome profiling versus more than 300 kinases in vitro and cellular selectivity assessments demonstrate that UNC2025 has similar subnanomolar activity against Flt3, an additional important target in acute myelogenous leukemia (AML), with pharmacologically useful selectivity versus other kinases examined.
In vivo

UNC2025 is a potent and highly orally bioavailable Mer inhibitor that is capable of inhibiting this compound's phosphorylation in vivo, following oral dosing as demonstrated by pharmaco-dynamic (PD) studies examining phospho-Mer in leukemic blasts from mouse bone marrow.
Literatur